Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 3.5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 200 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 8 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3.5 h. Cari isi padu taburan Vd.

D = 200 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 3.5 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinikalSukar
80 kg41 · wanitaSCr 2.5 mg/dLfe​ = 0.7D = ? mcg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 41 tahun seberat 80 kg dan mempunyai kreatinina serum 2.5 mg/dL (221 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos digoxin yang lazim ialah 250 mcg untuk klirens kreatinina 120 mL/min, dan pecahan fe = 0.7 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.

41 tahun80 kgwanitaSCr = 2.5 mg/dL250 mcgfe = 0.7CrCl biasa 120 mL/min
D = mcg
3.Pengiraan farmasiSederhana
ceftriaxone 1 gTambah 9.6 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.4 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ceftriaxone mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 9.6 mL air steril; serbuk menambah 0.4 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?

1000 mg9.6 mL+0.4 mL
C = mg/mL
4.Pengiraan farmasiSukar
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride13%450 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 450 mL sodium chloride 13% dengan mencampurkan sodium chloride 23% dan 3%. Berapa mL V larutan 23% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

23%3%13%450 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
12 500 unit250 mLheparin? mL/h73 kg15 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 12 500 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 15 unit/kg/j untuk pesakit berberat 73 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

12 500 unit/250 mL15 unit/kg/h73 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h84 kg16 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 84 kg mempunyai arahan norepinephrine pada 16 mcg/min. Beg mengandungi 8 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

8 mg/250 mL16 mcg/min84 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Why is hypovolaemia corrected with IV fluids before or while starting a vasopressor?

  1. AFluids stop the vasopressor causing a fever
  2. BVasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
  3. CVasopressors only work when they are diluted in large fluid volumes
  4. DVasopressors cause the patient to retain too much fluid
8.FarmakologiSukar

An older patient on amlodipine develops ankle swelling and is prescribed furosemide. She then becomes dizzy and falls. What does this sequence illustrate?

  1. AA prescribing cascade
  2. BA type B allergic reaction
  3. CDrug tolerance
  4. DEnzyme induction

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Vd = 25 L

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 200/8 = 25 L

Jawapan

Vd = 25 L
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 130 mcg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 41)·80/(72·2.5)·0.85 = 37.4 mL/min

Pecahan dos (Dettli)

Q = 1 − 0.7·(1 − 37.4/120) = 0.5182

Dos terlaras

D = 0.5182·250 = 129.5 ≈ 130 mcg

Jawapan

D = 130 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: C = 100 mg/mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

9.6 + 0.4 = 10 mL

Kepekatan

C = 1000/10 = 100 mg/mL

Jawapan

C = 100 mg/mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 225 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

23%: 13 − 3 = 10 bahagian
3%: 23 − 13 = 10 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 450·10/20 = 225 mL

Jawapan

V = 225 mL

Semak: 225 mL 23% + 225 mL 3% = 450 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 21.9 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

15·73 = 1 095 unit/h

Kepekatan

12 500/250 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 1095/50 = 21.9 mL/h

Jawapan

R = 21.9 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 30 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

8 000/250 = 32 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

16·60 = 960 mcg/h

Kadar pam

R = 960/32 = 30 mL/h

Jawapan

R = 30 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: B · Vasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled

Mengapa ini jawapannya

Vasoconstriction without adequate volume reduces organ blood flow and can cause ischaemia. Fluid resuscitation restores preload, and vasopressors are then used for persistent hypotension.

Jawapan

B · Vasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
8.Farmakologi

Jawapan: A · A prescribing cascade

Mengapa ini jawapannya

In a prescribing cascade, an adverse effect of one drug is mistaken for a new condition and treated with another drug, which brings new risks. Amlodipine oedema does not respond well to diuretics; reviewing the original drug is better.

Jawapan

A · A prescribing cascade

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics