Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3.5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 200 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 9 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3.5 h. Cari isi padu taburan Vd.

D = 200 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3.5 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​t = ?50%

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 8 h. Berapa lama t untuk mencapai 50% paras keadaan mantap?

t½ = 8 h50% Css
t = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
ceftriaxone 1 gTambah 9.6 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.4 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ceftriaxone mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 9.6 mL air steril; serbuk menambah 0.4 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?

1000 mg9.6 mL+0.4 mL
C = mg/mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 4.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 200 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

500 mg4.4 mL + 0.6 mL200 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 1 000 unit/mL70 unit/kg · 110 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 70 unit/kg untuk pesakit berberat 110 kg. Vial mengandungi 1 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

70 unit/kg110 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine40 mL/h80 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 800 mg dalam 500 mL berjalan pada 40 mL/j. Pesakit berberat 80 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL40 mL/h80 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Which drug is used for torsades de pointes?

  1. AOral digoxin
  2. BIntravenous magnesium sulfate
  3. CIntravenous verapamil
  4. DIntravenous adenosine (rapid push)
8.FarmakologiSukar

Pesakit yang mengambil digoksin dan furosemid mengalami loya, gangguan penglihatan dan nadi tidak teratur. Gangguan elektrolit manakah yang paling mungkin menjadikan ketoksikan digoksin lebih berkemungkinan?

  1. AHipokalsemia
  2. BHipokalemia
  3. CHiperkalemia
  4. DHipernatremia

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Vd = 22.22 L

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 200/9 = 22.22 L

Jawapan

Vd = 22.22 L
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t = 8 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0.5)/0.08664 = 0.6931/0.08664 = 8 h

Jawapan

t = 8 h

Itu ialah 1 separuh hayat.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: C = 100 mg/mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

9.6 + 0.4 = 10 mL

Kepekatan

C = 1000/10 = 100 mg/mL

Jawapan

C = 100 mg/mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 2 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.4 + 0.6 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL

Isi padu

V = 200/100 = 2 mL

Jawapan

V = 2 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 7.7 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

70·110 = 7 700 unit

Isi padu

V = 7700/1000 = 7.7 mL

Jawapan

V = 7.7 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 13.3 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

40·1600 = 64000 mcg/h
64000/60 = 1067 mcg/min

Per kilogram

D = 1067/80 = 13.33 ≈ 13.3 mcg/kg/min

Jawapan

D = 13.3 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: B · Intravenous magnesium sulfate

Mengapa ini jawapannya

IV magnesium is first-line for torsades de pointes, even when serum magnesium is normal. QT-prolonging drugs are stopped and potassium is corrected.

Jawapan

B · Intravenous magnesium sulfate
8.Farmakologi

Jawapan: B · Hipokalemia

Mengapa ini jawapannya

Digoksin mengikat Na⁺/K⁺-ATPase pada tapak yang sama dengan kalium. Kalium rendah, sering disebabkan oleh diuretik gelung atau tiazid, meningkatkan pengikatan digoksin dan ketoksikan.

Jawapan

B · Hipokalemia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics