Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0.045 L/kg/h50 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 50 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.045 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 12 mg/L?

50 kgCL = 0.045 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.3 L/kg0.5 → 8 mg/LD = ? mg72 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 72 kg yang menerima dos gentamicin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 0.5 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.3 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?

72 kgVd = 0.3 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
oxacillin 2 gTambah 11.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 1 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 2000 oxacillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 11.5 mL air steril; serbuk menambah 1 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?

2000 mg11.5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 9.2 mL diluen, dan serbuk menambah 0.8 mL isi padu. Preskripsi ialah 55 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

250 mg9.2 mL + 0.8 mL55 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 1 000 unit/mL70 unit/kg · 70 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 70 unit/kg untuk pesakit berberat 70 kg. Vial mengandungi 1 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

70 unit/kg70 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h69 kg5 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 69 kg mempunyai arahan nitroglycerin pada 5 mcg/min. Beg mengandungi 50 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

50 mg/250 mL5 mcg/min69 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Which group of effects would the nurse expect after a dose of an anticholinergic drug such as atropine?

  1. ABronchial secretions, wheeze and tearing of the eyes
  2. BDry mouth, faster heart rate and dilated pupils
  3. CDiarrhoea, frequent urination and sweating
  4. DHeavy salivation, slow heart rate and small pupils
8.FarmakologiSukar

A man on long-term testosterone therapy has a rising haematocrit. Why is this important?

  1. AA high haematocrit shows that the testosterone is not being absorbed
  2. BIt means the testosterone dose is too low
  3. CIt is a sign of liver failure caused by testosterone
  4. DTestosterone raises red cell production, increasing clot risk

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 27 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.045·50 = 2.25 L/h

Kadar infusi

R = 2.25·12 = 27 mg/h

Jawapan

R = 27 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 162 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.3·72 = 21.6 L

Dos

D = 21.6·(8 − 0.5) = 162 mg

Jawapan

D = 162 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: C = 160 mg/mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

11.5 + 1 = 12.5 mL

Kepekatan

C = 2000/12.5 = 160 mg/mL

Jawapan

C = 160 mg/mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 2.2 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

9.2 + 0.8 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL

Isi padu

V = 55/25 = 2.2 mL

Jawapan

V = 2.2 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 4.9 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

70·70 = 4 900 unit

Isi padu

V = 4900/1000 = 4.9 mL

Jawapan

V = 4.9 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 1.5 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50 000/250 = 200 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

5·60 = 300 mcg/h

Kadar pam

R = 300/200 = 1.5 mL/h

Jawapan

R = 1.5 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: B · Dry mouth, faster heart rate and dilated pupils

Mengapa ini jawapannya

Anticholinergic drugs block muscarinic receptors, so parasympathetic effects are reduced. This gives dry mouth, tachycardia, dilated pupils, constipation and urinary retention.

Jawapan

B · Dry mouth, faster heart rate and dilated pupils
8.Farmakologi

Jawapan: D · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk

Mengapa ini jawapannya

Testosterone increases erythropoiesis and can cause polycythaemia, which increases blood viscosity and thrombosis risk. Haematocrit is monitored, and the dose may be reduced or paused.

Jawapan

D · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics