Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 650 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 650 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 3 mg/L?

CL = 650 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?250 mg · q12hCL = 0.04 L/kg/h66 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 66 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 12 h. Klirens teofilin ialah 0.04 L/kg/h. Setiap dos ialah 250 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 0.04 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 166 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.34 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.34 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 4.8 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 90 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

250 mg4.8 mL + 0.2 mL90 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 1 000 unit/mL60 unit/kg · 81 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 81 kg. Vial mengandungi 1 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

60 unit/kg81 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h56 kg12.5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 12.5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 56 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL12.5 mcg/kg/min56 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Which adverse effect of doxorubicin requires monitoring of heart function?

  1. ACumulative heart muscle damage leading to heart failure
  2. BRapid rise in cholesterol
  3. CPericarditis caused by infection
  4. DSevere hypertension during the infusion itself
8.FarmakologiSukar

A patient with asthma starts timolol eye drops for glaucoma and soon becomes wheezy. What is the most likely explanation?

  1. AThe wheeze is unrelated to the eye drops
  2. BThe eye drops contain an allergen that causes hay fever and asthma
  3. CTimolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways
  4. DTimolol activates histamine receptors in the lungs

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 1.95 mg/min

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/min

650 mL/min = 0.65 L/min

Kadar infusi

R = 0.65·3 = 1.95 mg/min

Jawapan

R = 1.95 mg/min
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 6.313 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.04·66 = 2.64 L/h

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·250/(2.64·12) = 6.313 mg/L

Jawapan

Css,avg = 6.313 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.34 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.34/1 = 0.34 mL

Jawapan

V = 0.34 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.8 + 0.2 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

Isi padu

V = 90/50 = 1.8 mL

Jawapan

V = 1.8 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 4.9 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·81 = 4 860 unit

Isi padu

V = 4860/1000 = 4.86 ≈ 4.9 mL

Jawapan

V = 4.9 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 21 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

12.5·56 = 700 mcg/min
700·60 = 42000 mcg/h

Kadar pam

R = 42000/2000 = 21 mL/h

Jawapan

R = 21 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Cumulative heart muscle damage leading to heart failure

Mengapa ini jawapannya

Anthracyclines such as doxorubicin can damage heart muscle, and the risk increases with cumulative dose. Heart function is assessed before and during treatment; the drug can also turn urine red.

Jawapan

A · Cumulative heart muscle damage leading to heart failure
8.Farmakologi

Jawapan: C · Timolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways

Mengapa ini jawapannya

Ophthalmic timolol is a non-selective beta blocker and can reach the circulation in amounts that cause bronchospasm or bradycardia. It is generally avoided in asthma.

Jawapan

C · Timolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics