Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L4 h3 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 6 mg/L pada 1 h dan 3 mg/L pada 4 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 3 mg/L (4 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?1000 mg · q12hCL = 6 L/hS = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima vankomisin IV setiap 12 h; klirens vankomisin ialah 6 L/h. Setiap dos ialah 1000 mg vancomycin. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1000 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
ampicillin 1 gTambah 3.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.5 mL.250 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 3.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 250 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

1000 mg3.5 mL+0.5 mL250 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 3.8 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 350 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

2000 mg3.8 mL + 0.2 mL350 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit100 mLinsulin biasa? mL/h64 kg0.05 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 100 unit insulin biasa dalam 100 mL. Arahannya ialah 0.05 unit/kg/j untuk pesakit berberat 64 kg. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

100 unit/100 mL0.05 unit/kg/h64 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine? mL/h90 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 400 dopamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 90 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL5 mcg/kg/min90 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

During an infusion of a vesicant chemotherapy drug, the patient reports burning, and the site is swollen. What should the nurse do first?

  1. AFlush the line with a large volume of saline
  2. BStop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
  3. CIncrease the infusion rate to finish quickly
  4. DRemove the cannula at once and massage the area firmly
8.FarmakologiSukar

How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?

  1. AIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
  2. BIt works by blocking the reuptake of serotonin only
  3. CIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
  4. DIt has no effect on dopamine and acts only on histamine

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 3 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(6/3)/3 = 0.6931/3 = 0.231 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.231 = 3 h

Jawapan

t½ = 3 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 13.89 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1000/(6·12) = 13.89 mg/L

Jawapan

Css,avg = 13.89 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

3.5 + 0.5 = 4 mL

Kepekatan

1000/4 = 250 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 250/250 = 1 mL

Jawapan

V = 1 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.7 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

3.8 + 0.2 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL

Isi padu

V = 350/500 = 0.7 mL

Jawapan

V = 0.7 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 3.2 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

0.05·64 = 3.2 unit/h

Kepekatan

100/100 = 1 unit/mL

Kadar pam

R = 3.2/1 = 3.2 mL/h

Jawapan

R = 3.2 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 16.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

5·90 = 450 mcg/min
450·60 = 27000 mcg/h

Kadar pam

R = 27000/1600 = 16.88 ≈ 16.9 mL/h

Jawapan

R = 16.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: B · Stop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol

Mengapa ini jawapannya

Suspected extravasation of a vesicant is an emergency. The infusion is stopped, the cannula is left in so that drug can be aspirated, and the protocol, which may include an antidote and cold or warm packs, is followed.

Jawapan

B · Stop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
8.Farmakologi

Jawapan: A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

Mengapa ini jawapannya

Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.

Jawapan

A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics