Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LLD = ? mcg80 kg · S = 1 · F = 0.7

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 80 kg akan diberi dos pemuat digoxin tablet untuk mencapai paras 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet itu mempunyai bioketersediaan F = 0.7. Cari jumlah dos pemuat oral LD dalam mcg.

80 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 7 L/kg0.3 → 1 mcg/LLD = ? mcg64 kg · S = 1 · F = 0.7

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 64 kg mempunyai paras digoxin sebanyak 0.3 mcg/L; sasarannya ialah 1 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet mempunyai F = 0.7. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

64 kgVd = 7 L/kgC = 0.3 → 1 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
3.Pengiraan farmasiSederhana
cefazolin 1 gTambah 4.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.5 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 cefazolin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 4.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?

1000 mg4.5 mL+0.5 mL
C = mg/mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%chlorhexidine+0%air? mL2%100 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 100 mL chlorhexidine 2% daripada stok 20% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

20%0%2%100 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
12 500 unit250 mLheparin? mL/h74 kg12 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 12 500 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 12 unit/kg/j untuk pesakit berberat 74 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

12 500 unit/250 mL12 unit/kg/h74 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h89 kg12 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 89 kg mempunyai arahan norepinephrine pada 12 mcg/min. Beg mengandungi 4 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

4 mg/250 mL12 mcg/min89 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A patient is due the first dose of IV cefuroxime. Which question is most important before giving it?

  1. A"Have you taken paracetamol today?"
  2. B"Have you eaten anything in the last two hours?"
  3. C"Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"
  4. D"Do you prefer the drip in your left arm or in your right arm?"
8.FarmakologiSukar

Pelepasan sesuatu ubat jatuh separuh akibat kegagalan buah pinggang, manakala isi padu pengagihannya kekal sama. Apakah yang berlaku kepada separuh hayatnya?

  1. AIa meningkat empat kali ganda
  2. BIa berganda
  3. CIa kekal sama
  4. DIa menjadi separuh

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 640 mcg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 7·80 = 560 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 560·0.8 = 448 mcg

Dos pemuat

LD = 448/(1·0.7) = 640 mcg

Jawapan

LD = 640 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 448 mcg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 7·64 = 448 L

Kenaikan yang diperlukan

1 − 0.3 = 0.7 mcg/L

Dos pemuat

LD = 448·0.7/(1·0.7) = 448 mcg

Jawapan

LD = 448 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: C = 200 mg/mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

4.5 + 0.5 = 5 mL

Kepekatan

C = 1000/5 = 200 mg/mL

Jawapan

C = 200 mg/mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 90 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 2 − 0 = 2 bahagian
0%: 20 − 2 = 18 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Air

V = 100·18/20 = 90 mL

Jawapan

V = 90 mL

Semak: 10 mL larutan 20% mengandungi 2 g ubat, iaitu 2% daripada 100 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 17.8 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

12·74 = 888 unit/h

Kepekatan

12 500/250 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 888/50 = 17.76 ≈ 17.8 mL/h

Jawapan

R = 17.8 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 45 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

12·60 = 720 mcg/h

Kadar pam

R = 720/16 = 45 mL/h

Jawapan

R = 45 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · "Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"

Mengapa ini jawapannya

Allergy history must be checked before any first antibiotic dose. Cephalosporins share the beta-lactam ring with penicillins, so a history of severe penicillin allergy is important.

Jawapan

C · "Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"
8.Farmakologi

Jawapan: B · Ia berganda

Mengapa ini jawapannya

Separuh hayat berkadar dengan Vd dan berkadar songsang dengan pelepasan. Mengurangkan pelepasan separuh menggandakan separuh hayat, maka ubat terkumpul dan mengambil masa lebih lama untuk mencapai keadaan mantap.

Jawapan

B · Ia berganda

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics