Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 95 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 95 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 25 mg/L?

CL = 95 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.7 L/kg7.5 → 15 mg/LLD = ? mg90 kg · S = 0.92 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 90 kg mempunyai paras phenytoin sebanyak 7.5 mg/L; sasarannya ialah 15 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai phenytoin sodium (S = 0.92), dan isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

90 kgVd = 0.7 L/kgC = 7.5 → 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
ampicillin 1 gTambah 3.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.5 mL.800 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 3.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 800 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

1000 mg3.5 mL+0.5 mL800 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 9.8 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 117.5 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

250 mg9.8 mL + 0.2 mL117.5 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit50 mLinsulin biasa3 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 100 unit insulin biasa dalam 50 mL berjalan pada 3 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

100 unit/50 mL3 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h108 kg4 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 4 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 108 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL4 mcg/kg/min108 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A patient uses a salbutamol (albuterol) inhaler and a corticosteroid inhaler at the same time of day. Which order is usually taught?

  1. AUse the steroid first, then the salbutamol right after without any gap
  2. BThe order does not matter and no waiting is needed
  3. CUse the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
  4. DUse both in the same breath to save time
8.FarmakologiSukar

A pregnant woman develops a deep vein thrombosis. Which anticoagulant is usually preferred?

  1. ALow-molecular-weight heparin, such as enoxaparin
  2. BRivaroxaban, a direct oral factor Xa inhibitor
  3. CAspirin alone
  4. DWarfarin

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 142.5 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/h

95·60/1000 = 5.7 L/h

Kadar infusi

R = 5.7·25 = 142.5 mg/h

Jawapan

R = 142.5 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 513.6 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.7·90 = 63 L

Kenaikan yang diperlukan

15 − 7.5 = 7.5 mg/L

Dos pemuat

LD = 63·7.5/(0.92·1) = 513.6 mg

Jawapan

LD = 513.6 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.2 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

3.5 + 0.5 = 4 mL

Kepekatan

1000/4 = 250 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 800/250 = 3.2 mL

Jawapan

V = 3.2 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 4.7 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

9.8 + 0.2 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL

Isi padu

V = 117.5/25 = 4.7 mL

Jawapan

V = 4.7 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 6 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

100/50 = 2 unit/mL

Unit sejam

D = 3·2 = 6 unit/h

Jawapan

D = 6 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 16.2 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

4·108 = 432 mcg/min
432·60 = 25920 mcg/h

Kadar pam

R = 25920/1600 = 16.2 mL/h

Jawapan

R = 16.2 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid

Mengapa ini jawapannya

The bronchodilator opens the airways so that the inhaled steroid can reach further into the lungs. A short wait between the inhalers is usually advised.

Jawapan

C · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
8.Farmakologi

Jawapan: A · Low-molecular-weight heparin, such as enoxaparin

Mengapa ini jawapannya

Heparins are large molecules that do not cross the placenta. Warfarin is teratogenic, and direct oral anticoagulants are not recommended in pregnancy.

Jawapan

A · Low-molecular-weight heparin, such as enoxaparin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics