Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0.8CL = 0.05 L/kg/h72 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 72 kg akan menerima infusi aminofilin (faktor garam S = 0.8: 80% aminofilin ialah teofilin). Klirens teofilin ialah 0.05 L/kg/h. Apakah kadar infusi aminofilin R dalam mg/h yang memberikan paras teofilin keadaan mantap 12 mg/L?

72 kgCL = 0.05 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0.8
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0.035 L/kg/h67 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 67 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 12 h. Klirens teofilin ialah 0.035 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 10 mg/L?

CL = 0.035 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 167 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.32 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.32 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 4.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 220 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

500 mg4.4 mL + 0.6 mL220 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 1 000 unit/mL60 unit/kg · 63 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 63 kg. Vial mengandungi 1 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

60 unit/kg63 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
250 mg250 mLdobutamine39 mL/h82 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 250 mg dalam 250 mL berjalan pada 39 mL/j. Pesakit berberat 82 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 mg/250 mL39 mL/h82 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

A patient takes low-dose weekly methotrexate for rheumatoid arthritis. Which monitoring is needed?

  1. ARegular blood count, liver and kidney function tests
  2. BWeekly INR checks and a monthly ECG to check the heart rhythm
  3. CDaily blood glucose checks
  4. DMonthly hearing tests
8.FarmakologiSukar

Why is vancomycin given by mouth, not intravenously, for Clostridioides difficile infection?

  1. AIntravenous vancomycin causes C. difficile infection
  2. BOral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon
  3. CThe oral form is cheaper but has the same effect as IV
  4. DOral vancomycin is absorbed into the blood better than IV vancomycin

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 54 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.05·72 = 3.6 L/h

Kadar infusi

R = CL·Css/S = 3.6·12/0.8 = 54 mg/h

Jawapan

R = 54 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 351.8 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.035·67 = 2.345 L/h

Dos

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2.345·12/(0.8·1) = 351.8 mg

Jawapan

D = 351.8 mg
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.2 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.32/0.1 = 3.2 mL

Jawapan

V = 3.2 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 2.2 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.4 + 0.6 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL

Isi padu

V = 220/100 = 2.2 mL

Jawapan

V = 2.2 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 3.8 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·63 = 3 780 unit

Isi padu

V = 3780/1000 = 3.78 ≈ 3.8 mL

Jawapan

V = 3.8 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 7.9 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogram seminit

39·1000 = 39000 mcg/h
39000/60 = 650 mcg/min

Per kilogram

D = 650/82 = 7.927 ≈ 7.9 mcg/kg/min

Jawapan

D = 7.9 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: A · Regular blood count, liver and kidney function tests

Mengapa ini jawapannya

Methotrexate can cause bone marrow suppression and liver damage, and poor kidney function raises its levels. Blood tests are regular, alcohol is limited and folic acid is usually given on another day.

Jawapan

A · Regular blood count, liver and kidney function tests
8.Farmakologi

Jawapan: B · Oral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon

Mengapa ini jawapannya

Oral vancomycin stays in the gut and acts directly on C. difficile in the colon. IV vancomycin is not excreted into the gut in useful amounts, so it does not treat this infection.

Jawapan

B · Oral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics