Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)2 h25 mg/L18 h5.1 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV vancomycin, paras ialah 25 mg/L pada 2 h dan 5.1 mg/L pada 18 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 25 mg/L (2 h)C2 = 5.1 mg/L (18 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg96 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 96 kg yang menerima dos tobramycin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 6 mg/L dan palung 1 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.25 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?

96 kgVd = 0.25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.85 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.85 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%chlorhexidine+0%air? mL2%200 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 200 mL chlorhexidine 2% daripada stok 20% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

20%0%2%200 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
20 000 unit500 mLheparin? mL/h105 kg18 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 20 000 unit heparin dalam 500 mL. Arahannya ialah 18 unit/kg/j untuk pesakit berberat 105 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

20 000 unit/500 mL18 unit/kg/h105 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h71 kg4 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 71 kg mempunyai arahan norepinephrine pada 4 mcg/min. Beg mengandungi 8 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

8 mg/250 mL4 mcg/min71 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

When does oseltamivir give the most benefit in influenza?

  1. AAt any time, as the timing makes no difference
  2. BOnly after symptoms have lasted at least one week
  3. COnly after a bacterial pneumonia has developed
  4. DWhen started within 48 hours of the first symptoms
8.FarmakologiSukar

A patient with myasthenia gravis took extra pyridostigmine doses. She now has increasing weakness, heavy salivation, sweating, small pupils and diarrhoea. What is the most likely cause?

  1. AAn allergic reaction to pyridostigmine
  2. BMyasthenic crisis from too little anticholinesterase drug
  3. CA stroke unrelated to the medication
  4. DCholinergic crisis from too much anticholinesterase drug

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 6.977 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(25/5.1)/16 = 1.59/16 = 0.09935 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.09935 = 6.977 h

Jawapan

t½ = 6.977 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 120 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.25·96 = 24 L

Dos

D = 24·(6 − 1) = 120 mg

Jawapan

D = 120 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.85 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.85/1 = 0.85 mL

Jawapan

V = 0.85 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 180 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 2 − 0 = 2 bahagian
0%: 20 − 2 = 18 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Air

V = 200·18/20 = 180 mL

Jawapan

V = 180 mL

Semak: 20 mL larutan 20% mengandungi 4 g ubat, iaitu 2% daripada 200 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 47.3 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

18·105 = 1 890 unit/h

Kepekatan

20 000/500 = 40 unit/mL

Kadar pam

R = 1890/40 = 47.25 ≈ 47.3 mL/h

Jawapan

R = 47.3 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 7.5 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

8 000/250 = 32 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

4·60 = 240 mcg/h

Kadar pam

R = 240/32 = 7.5 mL/h

Jawapan

R = 7.5 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · When started within 48 hours of the first symptoms

Mengapa ini jawapannya

Neuraminidase inhibitors work best early, while the virus is multiplying. Started within 48 hours, they shorten illness; in high-risk or hospitalised patients they may still be given later.

Jawapan

D · When started within 48 hours of the first symptoms
8.Farmakologi

Jawapan: D · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug

Mengapa ini jawapannya

Excess acetylcholine causes muscarinic signs (salivation, sweating, miosis, diarrhoea) and depolarising weakness. In myasthenic crisis, weakness occurs without these cholinergic signs; both can cause respiratory failure.

Jawapan

D · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics