Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 3.5 L/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 3.5 L/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?

CL = 3.5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.3 L/kg0.5 → 6 mg/LD = ? mg71 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 71 kg yang menerima dos tobramycin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 6 mg/L dan palung 0.5 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.3 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?

71 kgVd = 0.3 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.12 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.12 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 3.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 1450 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

2000 mg3.4 mL + 0.6 mL1450 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
20 000 unit500 mLheparin? mL/h89 kg16 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 20 000 unit heparin dalam 500 mL. Arahannya ialah 16 unit/kg/j untuk pesakit berberat 89 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

20 000 unit/500 mL16 unit/kg/h89 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h55 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 10 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 55 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min55 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Which assessment is most important during IV mannitol therapy?

  1. ALiver enzymes and signs of jaundice
  2. BBlood glucose before meals and signs of hypoglycaemia
  3. CUrine output, electrolytes and signs of fluid overload
  4. DPlatelet count and signs of bleeding
8.FarmakologiSukar

A patient with an epidural infusion of local anaesthetic becomes hypotensive. What is the most likely mechanism?

  1. AThe epidural catheter has caused heavy bleeding
  2. BThe drug increases urine output and causes dehydration
  3. CBlockade of sympathetic nerves causes vasodilation
  4. DThe local anaesthetic causes a severe allergic reaction

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 70 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kadar infusi

R = 3.5·20 = 70 mg/h

Jawapan

R = 70 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 117.2 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.3·71 = 21.3 L

Dos

D = 21.3·(6 − 0.5) = 117.2 mg

Jawapan

D = 117.2 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.2 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.12/0.1 = 1.2 mL

Jawapan

V = 1.2 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 2.9 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

3.4 + 0.6 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL

Isi padu

V = 1450/500 = 2.9 mL

Jawapan

V = 2.9 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 35.6 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

16·89 = 1 424 unit/h

Kepekatan

20 000/500 = 40 unit/mL

Kadar pam

R = 1424/40 = 35.6 mL/h

Jawapan

R = 35.6 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 20.6 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

10·55 = 550 mcg/min
550·60 = 33000 mcg/h

Kadar pam

R = 33000/1600 = 20.63 ≈ 20.6 mL/h

Jawapan

R = 20.6 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · Urine output, electrolytes and signs of fluid overload

Mengapa ini jawapannya

Mannitol draws fluid into the circulation before it is excreted, which can cause heart failure and pulmonary oedema. The large diuresis can cause dehydration and electrolyte imbalance, so output and electrolytes are monitored.

Jawapan

C · Urine output, electrolytes and signs of fluid overload
8.Farmakologi

Jawapan: C · Blockade of sympathetic nerves causes vasodilation

Mengapa ini jawapannya

Epidural local anaesthetics block sympathetic fibres as well as sensory nerves. This dilates blood vessels and lowers blood pressure, so fluids, position changes or vasopressors may be needed.

Jawapan

C · Blockade of sympathetic nerves causes vasodilation

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics