Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LLD = ? mcg67 kg · S = 1 · F = 0.7

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 67 kg akan diberi dos pemuat digoxin tablet untuk mencapai paras 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet itu mempunyai bioketersediaan F = 0.7. Cari jumlah dos pemuat oral LD dalam mcg.

67 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 7 L/kg0.4 → 0.8 mcg/LLD = ? mcg86 kg · S = 1 · F = 0.7

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 86 kg mempunyai paras digoxin sebanyak 0.4 mcg/L; sasarannya ialah 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet mempunyai F = 0.7. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

86 kgVd = 7 L/kgC = 0.4 → 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.18 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.18 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%150 g+0%bes? g15%zinc oxide

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 150 g salap zinc oxide 20%. Berapa gram m bes salap biasa (0%) yang mesti anda tambah untuk membuat salap 15%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

150 g · 20%0%15%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit100 mLinsulin biasa5 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 100 unit insulin biasa dalam 100 mL berjalan pada 5 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

100 unit/100 mL5 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine? mL/h59 kg8 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 400 dopamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 8 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 59 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL8 mcg/kg/min59 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Why should loperamide usually be avoided in bloody diarrhoea with fever?

  1. ASlowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
  2. BLoperamide is an antibiotic that causes resistance
  3. CLoperamide causes severe hypertension when there is an infection
  4. DLoperamide makes the bleeding worse by blocking platelets
8.FarmakologiSukar

Pesakit yang baru mula mengambil haloperidol mengalami demam tinggi, kekejangan otot "paip plumbum", kekeliruan dan kreatin kinase yang sangat tinggi. Apakah diagnosis yang paling mungkin?

  1. ADistonia akut
  2. BSindrom serotonin
  3. CHipertermia malignan akibat anestesia
  4. DSindrom neuroleptik malignan

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 536 mcg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 7·67 = 469 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 469·0.8 = 375.2 mcg

Dos pemuat

LD = 375.2/(1·0.7) = 536 mcg

Jawapan

LD = 536 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 344 mcg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 7·86 = 602 L

Kenaikan yang diperlukan

0.8 − 0.4 = 0.4 mcg/L

Dos pemuat

LD = 602·0.4/(1·0.7) = 344 mcg

Jawapan

LD = 344 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.18/0.1 = 1.8 mL

Jawapan

V = 1.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 50 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 15 − 0 = 15 bahagian
0%: 20 − 15 = 5 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 150·5/15 = 50 g

Jawapan

m = 50 g

Semak: 150 g + 50 g = 200 g salap 15%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 5 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

100/100 = 1 unit/mL

Unit sejam

D = 5·1 = 5 unit/h

Jawapan

D = 5 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 17.7 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

8·59 = 472 mcg/min
472·60 = 28320 mcg/h

Kadar pam

R = 28320/1600 = 17.7 mL/h

Jawapan

R = 17.7 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer

Mengapa ini jawapannya

In dysentery or suspected C. difficile infection, antimotility drugs may prolong illness and increase complications such as toxic megacolon. The cause is assessed and fluids are replaced first.

Jawapan

A · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
8.Farmakologi

Jawapan: D · Sindrom neuroleptik malignan

Mengapa ini jawapannya

Sindrom neuroleptik malignan menyusuli antagonis dopamin dan berkembang selama beberapa hari, dengan kekejangan paip plumbum, demam dan CK meningkat. Sindrom serotonin berkembang lebih cepat dan menampilkan klonus dan hiperrefleksia.

Jawapan

D · Sindrom neuroleptik malignan

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics