Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 2.5 mg/LR = ? mg/minCL = 750 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 750 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 2.5 mg/L?

CL = 750 mL/minCss = 2.5 mg/L
R = mg/min
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​4 hC = ?

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline berjalan pada 30 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 3 L/h dan separuh hayatnya 8 h. Berapakah paras C selepas 4 h?

R = 30 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 4 h
C = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
cefuroxime 750 mgTambah 7.2 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.3 mL.300 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 750 cefuroxime mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 7.2 mL air steril; serbuk menambah 0.3 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 300 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

750 mg7.2 mL+0.3 mL300 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
23%sodium chloride+3%sodium chloride? mL5%1000 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 1000 mL sodium chloride 5% dengan mencampurkan sodium chloride 23% dan 3%. Berapa mL V larutan 3% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

23%3%5%1000 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 80 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 80 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

60 unit/kg80 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h99 kg10 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 99 kg mempunyai arahan nitroglycerin pada 10 mcg/min. Beg mengandungi 25 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 mg/250 mL10 mcg/min99 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Bethanechol may be used for non-obstructive urinary retention. How does it work?

  1. AIt blocks muscarinic receptors and relaxes the bladder wall muscle
  2. BIt shrinks the prostate gland
  3. CIt increases urine production in the kidney
  4. DIt stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
8.FarmakologiSukar

A woman with epilepsy who takes an antiepileptic drug plans to become pregnant. Which advice is standard?

  1. ATake folic acid before conception and seek specialist review of her medication
  2. BStop all antiepileptic drugs straight away as soon as she stops contraception
  3. CAvoid folic acid because it lowers drug levels
  4. DNo change is needed, as antiepileptics carry no risk in pregnancy

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 1.875 mg/min

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/min

750 mL/min = 0.75 L/min

Kadar infusi

R = 0.75·2.5 = 1.875 mg/min

Jawapan

R = 1.875 mg/min
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: C = 2.929 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Paras keadaan mantap

Css = 30/3 = 10 mg/L

Pemalar kadar

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

Paras selepas masa yang diberikan

C = 10·(1 − e−0.08664·4) = 2.929 mg/L

Jawapan

C = 2.929 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

7.2 + 0.3 = 7.5 mL

Kepekatan

750/7.5 = 100 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 300/100 = 3 mL

Jawapan

V = 3 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 900 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

23%: 5 − 3 = 2 bahagian
3%: 23 − 5 = 18 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 1000·18/20 = 900 mL

Jawapan

V = 900 mL

Semak: 100 mL 23% + 900 mL 3% = 1000 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.96 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·80 = 4 800 unit

Isi padu

V = 4800/5000 = 0.96 mL

Jawapan

V = 0.96 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 6 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

10·60 = 600 mcg/h

Kadar pam

R = 600/100 = 6 mL/h

Jawapan

R = 6 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · It stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle

Mengapa ini jawapannya

Bethanechol mimics acetylcholine at muscarinic receptors, contracting the detrusor muscle. It must not be used if there is mechanical obstruction to outflow.

Jawapan

D · It stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
8.Farmakologi

Jawapan: A · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication

Mengapa ini jawapannya

Folic acid before and in early pregnancy reduces the risk of neural tube defects. Medication should be reviewed before conception, but drugs should not be stopped suddenly because uncontrolled seizures are also dangerous.

Jawapan

A · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics