Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 3 L/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 3 L/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?

CL = 3 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​t = ?95%

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 10 h. Berapa lama t untuk mencapai 95% paras keadaan mantap?

t½ = 10 h95% Css
t = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.34 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.34 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
10%150 g+2%salicylic acid? g6%salicylic acid

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 150 g salap salicylic acid 10%. Berapa gram m salap salicylic acid 2% yang mesti anda tambah untuk membuat salap 6%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

150 g · 10%2%6%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
250 unit250 mLinsulin biasa? mL/h70 kg0.1 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 250 unit insulin biasa dalam 250 mL. Arahannya ialah 0.1 unit/kg/j untuk pesakit berberat 70 kg. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 unit/250 mL0.1 unit/kg/h70 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h95 kg20 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 95 kg mempunyai arahan nitroglycerin pada 20 mcg/min. Beg mengandungi 50 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

50 mg/250 mL20 mcg/min95 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A patient wants to stop paroxetine suddenly. What should the nurse explain?

  1. AIt can be stopped at any time, as antidepressants cause no withdrawal effects
  2. BStopping suddenly causes the drug to work better for a while
  3. CIt can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
  4. DStopping suddenly causes dangerous low blood sugar
8.FarmakologiSukar

Which finding most favours serotonin syndrome over neuroleptic malignant syndrome?

  1. AA very high creatine kinase
  2. BRecent start of an antipsychotic drug
  3. CRapid onset with hyperreflexia and clonus
  4. DSlow onset over days with lead-pipe rigidity

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 60 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kadar infusi

R = 3·20 = 60 mg/h

Jawapan

R = 60 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t = 43.22 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/10 = 0.06931 h⁻¹

Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0.95)/0.06931 = 2.996/0.06931 = 43.22 h

Jawapan

t = 43.22 h

Itu ialah 4.322 separuh hayat.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.34 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.34/1 = 0.34 mL

Jawapan

V = 0.34 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 150 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

10%: 6 − 2 = 4 bahagian
2%: 10 − 6 = 4 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 150·4/4 = 150 g

Jawapan

m = 150 g

Semak: 150 g + 150 g = 300 g salap 6%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 7 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

0.1·70 = 7 unit/h

Kepekatan

250/250 = 1 unit/mL

Kadar pam

R = 7/1 = 7 mL/h

Jawapan

R = 7 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 6 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50 000/250 = 200 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

20·60 = 1200 mcg/h

Kadar pam

R = 1200/200 = 6 mL/h

Jawapan

R = 6 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · It can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability

Mengapa ini jawapannya

Antidepressant discontinuation syndrome is common with short half-life drugs such as paroxetine and venlafaxine. The dose is tapered gradually under supervision.

Jawapan

C · It can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
8.Farmakologi

Jawapan: C · Rapid onset with hyperreflexia and clonus

Mengapa ini jawapannya

Serotonin syndrome develops within hours of a serotonergic drug and causes clonus, hyperreflexia, agitation, dilated pupils and diarrhoea. NMS develops over days after a dopamine antagonist, with lead-pipe rigidity and slow reflexes.

Jawapan

C · Rapid onset with hyperreflexia and clonus

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics