Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 210 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 9 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 210 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?1000 mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima vankomisin IV setiap 12 h; klirens vankomisin ialah 5 L/h. Setiap dos ialah 1000 mg vancomycin. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1000 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.58 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.58 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 4.6 mL diluen, dan serbuk menambah 0.4 mL isi padu. Preskripsi ialah 940 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1000 mg4.6 mL + 0.4 mL940 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL80 unit/kg · 89 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 80 unit/kg untuk pesakit berberat 89 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

80 unit/kg89 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine18 mL/h74 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 800 mg dalam 500 mL berjalan pada 18 mL/j. Pesakit berberat 74 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL18 mL/h74 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Bagaimanakah heparin menghasilkan kesan antikoagulan?

  1. AIa merencat COX-1 platelet secara tak berbalik
  2. BIa meningkatkan antitrombin, yang menyahaktifkan trombin dan faktor Xa
  3. CIa memecahkan fibrin dalam bekuan sedia ada
  4. DIa menyekat sintesis faktor pembekuan dalam hati yang bergantung pada vitamin K
8.FarmakologiSukar

During an IV glyceryl trinitrate (nitroglycerin) infusion for chest pain, the patient's blood pressure drops to 82/50 mmHg and he feels faint. What is the nurse's first action?

  1. ASit the patient fully upright and give paracetamol for the headache
  2. BIncrease the infusion rate to improve blood flow to the heart
  3. CGive a sublingual nitroglycerin tablet and increase the rate to relieve the remaining chest pain
  4. DStop or reduce the infusion as per protocol, lay the patient flat and notify the prescriber

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 5.391 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 210/9 = 23.33 L

Pemalar kadar

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

Klirens

CL = 0.231·23.33 = 5.391 L/h

Jawapan

CL = 5.391 L/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 16.67 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1000/(5·12) = 16.67 mg/L

Jawapan

Css,avg = 16.67 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 5.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.58/0.1 = 5.8 mL

Jawapan

V = 5.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 4.7 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.6 + 0.4 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Isi padu

V = 940/200 = 4.7 mL

Jawapan

V = 4.7 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 1.4 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

80·89 = 7 120 unit

Isi padu

V = 7120/5000 = 1.424 ≈ 1.4 mL

Jawapan

V = 1.4 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 6.5 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

18·1600 = 28800 mcg/h
28800/60 = 480 mcg/min

Per kilogram

D = 480/74 = 6.486 ≈ 6.5 mcg/kg/min

Jawapan

D = 6.5 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: B · Ia meningkatkan antitrombin, yang menyahaktifkan trombin dan faktor Xa

Mengapa ini jawapannya

Heparin mengikat antitrombin dan mempercepatkan penyahaktifan trombin dan faktor Xa dengan ketara. Heparin berberat molekul rendah bertindak terutamanya pada faktor Xa.

Jawapan

B · Ia meningkatkan antitrombin, yang menyahaktifkan trombin dan faktor Xa
8.Farmakologi

Jawapan: D · Stop or reduce the infusion as per protocol, lay the patient flat and notify the prescriber

Mengapa ini jawapannya

Hypotension is a major adverse effect of nitrates due to venous and arterial dilation. The infusion is stopped or reduced, the patient is positioned flat to improve venous return, and the prescriber is informed.

Jawapan

D · Stop or reduce the infusion as per protocol, lay the patient flat and notify the prescriber

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics