Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 65 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 65 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?

CL = 65 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.5 L/kg3 → 10 mg/LLD = ? mg70 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 70 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 3 mg/L; sasarannya ialah 10 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

70 kgVd = 0.5 L/kgC = 3 → 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.14 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.14 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 2.1 mL diluen, dan serbuk menambah 0.4 mL isi padu. Preskripsi ialah 280 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

500 mg2.1 mL + 0.4 mL280 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit250 mLinsulin biasa20 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 100 unit insulin biasa dalam 250 mL berjalan pada 20 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

100 unit/250 mL20 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h73 kg7.5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 7.5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 73 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL7.5 mcg/kg/min73 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

What should the nurse teach a patient about taking levothyroxine?

  1. ATake it on an empty stomach, 30–60 minutes before breakfast
  2. BTake it only on days when feeling tired
  3. CTake it together with the iron tablet to save time
  4. DTake it with milk at dinner, as calcium protects the stomach lining
8.FarmakologiSukar

Ubat antiepilepsi manakah yang membawa risiko tertinggi yang terkenal bagi kecacatan tiub neural dan masalah perkembangan apabila diambil semasa mengandung?

  1. ALamotrigin
  2. BGabapentin
  3. CNatrium valproat
  4. DLevetirasetam

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 78 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/h

65·60/1000 = 3.9 L/h

Kadar infusi

R = 3.9·20 = 78 mg/h

Jawapan

R = 78 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 306.3 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·70 = 35 L

Kenaikan yang diperlukan

10 − 3 = 7 mg/L

Dos pemuat

LD = 35·7/(0.8·1) = 306.3 mg

Jawapan

LD = 306.3 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.14 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.14/1 = 0.14 mL

Jawapan

V = 0.14 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.4 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

2.1 + 0.4 = 2.5 mL
C = 500/2.5 = 200 mg/mL

Isi padu

V = 280/200 = 1.4 mL

Jawapan

V = 1.4 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 8 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

100/250 = 0.4 unit/mL

Unit sejam

D = 20·0.4 = 8 unit/h

Jawapan

D = 8 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 16.4 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

7.5·73 = 547.5 mcg/min
547.5·60 = 32850 mcg/h

Kadar pam

R = 32850/2000 = 16.43 ≈ 16.4 mL/h

Jawapan

R = 16.4 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Take it on an empty stomach, 30–60 minutes before breakfast

Mengapa ini jawapannya

Levothyroxine is best absorbed on an empty stomach, and calcium, iron and antacids should be taken some hours apart. It is taken every day, usually for life.

Jawapan

A · Take it on an empty stomach, 30–60 minutes before breakfast
8.Farmakologi

Jawapan: C · Natrium valproat

Mengapa ini jawapannya

Valproat sangat teratogenik, menyebabkan kecacatan tiub neural dan malformasi lain, dan ia menjejaskan perkembangan saraf. Ia patut dielakkan semasa mengandung melainkan tiada alternatif yang berkesan.

Jawapan

C · Natrium valproat

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics