Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 270 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 10 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2.5 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 270 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2.5 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?400 mg · q8hCL = 0.035 L/kg/h63 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 63 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 8 h. Klirens teofilin ialah 0.035 L/kg/h. Setiap dos ialah 400 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 0.035 L/kg/hτ = 8 hS = 0.8F = 163 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.91 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.91 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
2.5%30 g+0.5%hydrocortisone? g1.5%hydrocortisone

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 30 g salap hydrocortisone 2.5%. Berapa gram m salap hydrocortisone 0.5% yang mesti anda tambah untuk membuat salap 1.5%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

30 g · 2.5%0.5%1.5%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit100 mLinsulin biasa? mL/h3 unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 100 unit insulin biasa dalam 100 mL. Arahannya ialah 3 unit/j. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

100 unit/100 mL3 unit/h
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine30 mL/h76 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 800 mg dalam 500 mL berjalan pada 30 mL/j. Pesakit berberat 76 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL30 mL/h76 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

A patient starting sulfasalazine should be told about which harmless effect?

  1. AGreen colouring of the sweat
  2. BOrange-yellow colouring of the urine
  3. CWhite spots on the nails
  4. DBlue colouring of the tongue and gums
8.FarmakologiSukar

Sifat manakah yang menjadikan ubat lebih berkemungkinan merentasi sawar darah–otak?

  1. AKeterlarutan lipid yang tinggi dan saiz kecil
  2. BCas positif pada pH fisiologi
  3. CKeterlarutan air yang tinggi dan pengionan yang kuat
  4. DBerat molekul besar dan pengikatan protein yang kuat

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 7.486 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 270/10 = 27 L

Pemalar kadar

k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹

Klirens

CL = 0.2773·27 = 7.486 L/h

Jawapan

CL = 7.486 L/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 18.14 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.035·63 = 2.205 L/h

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·400/(2.205·8) = 18.14 mg/L

Jawapan

Css,avg = 18.14 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.91 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.91/1 = 0.91 mL

Jawapan

V = 0.91 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 30 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

2.5%: 1.5 − 0.5 = 1 bahagian
0.5%: 2.5 − 1.5 = 1 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 30·1/1 = 30 g

Jawapan

m = 30 g

Semak: 30 g + 30 g = 60 g salap 1.5%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 3 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

100/100 = 1 unit/mL

Kadar pam

R = 3/1 = 3 mL/h

Jawapan

R = 3 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 10.5 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

30·1600 = 48000 mcg/h
48000/60 = 800 mcg/min

Per kilogram

D = 800/76 = 10.53 ≈ 10.5 mcg/kg/min

Jawapan

D = 10.5 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: B · Orange-yellow colouring of the urine

Mengapa ini jawapannya

Sulfasalazine can colour urine and sometimes skin and contact lenses orange-yellow. More serious adverse effects include blood disorders and rash, so blood counts are monitored.

Jawapan

B · Orange-yellow colouring of the urine
8.Farmakologi

Jawapan: A · Keterlarutan lipid yang tinggi dan saiz kecil

Mengapa ini jawapannya

Molekul kecil, lipofilik dan tidak terion meresap merentasi membran sel endotelium. Ubat bercas atau besar yang terikat protein kebanyakannya kekal di luar.

Jawapan

A · Keterlarutan lipid yang tinggi dan saiz kecil

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics