Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 4 L/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 4 L/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 25 mg/L?

CL = 4 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 8 h. Berapa lama t untuk mencapai 90% paras keadaan mantap?

t½ = 8 h90% Css
t = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.18 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.18 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
30%hydrogen peroxide+0%air? mL3%900 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 900 mL hydrogen peroxide 3% daripada stok 30% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

30%0%3%900 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
20 000 unit500 mLheparin? mL/h99 kg18 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 20 000 unit heparin dalam 500 mL. Arahannya ialah 18 unit/kg/j untuk pesakit berberat 99 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

20 000 unit/500 mL18 unit/kg/h99 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h64 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 10 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 64 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL10 mcg/kg/min64 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

After instilling eye drops, why should the patient press gently on the inner corner of the eye for a minute or two?

  1. ATo stop the eye from producing tears for about an hour
  2. BTo make the pupil dilate faster
  3. CTo reduce drainage into the nose and absorption into blood
  4. DTo spread the drop evenly over the eyelid
8.FarmakologiSukar

A patient who used cocaine has chest pain, agitation, a high temperature, sweating, tachycardia and dilated pupils. Which drug class is commonly first-line for the agitation and sympathetic overactivity?

  1. AAntihistamines
  2. BBenzodiazepines
  3. COpioid antagonists
  4. DAnticholinergic drugs

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 100 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kadar infusi

R = 4·25 = 100 mg/h

Jawapan

R = 100 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t = 26.58 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0.9)/0.08664 = 2.303/0.08664 = 26.58 h

Jawapan

t = 26.58 h

Itu ialah 3.322 separuh hayat.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.18/0.1 = 1.8 mL

Jawapan

V = 1.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 810 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

30%: 3 − 0 = 3 bahagian
0%: 30 − 3 = 27 bahagian
jumlah: 30 bahagian

Air

V = 900·27/30 = 810 mL

Jawapan

V = 810 mL

Semak: 90 mL larutan 30% mengandungi 27 g ubat, iaitu 3% daripada 900 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 44.6 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

18·99 = 1 782 unit/h

Kepekatan

20 000/500 = 40 unit/mL

Kadar pam

R = 1782/40 = 44.55 ≈ 44.6 mL/h

Jawapan

R = 44.6 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 19.2 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

10·64 = 640 mcg/min
640·60 = 38400 mcg/h

Kadar pam

R = 38400/2000 = 19.2 mL/h

Jawapan

R = 19.2 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · To reduce drainage into the nose and absorption into blood

Mengapa ini jawapannya

Nasolacrimal occlusion keeps the drop in the eye longer and reduces systemic absorption through the nasal mucosa. This matters for drugs such as timolol, which can cause bradycardia or bronchospasm.

Jawapan

C · To reduce drainage into the nose and absorption into blood
8.Farmakologi

Jawapan: B · Benzodiazepines

Mengapa ini jawapannya

Cocaine causes a sympathomimetic toxidrome. Benzodiazepines reduce agitation, tachycardia, hypertension and hyperthermia, while cooling and cardiac monitoring are also given.

Jawapan

B · Benzodiazepines

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics