Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 210 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 7 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2.5 h. Cari isi padu taburan Vd.

D = 210 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2.5 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?400 mg · q8hCL = 0.04 L/kg/h54 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 54 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 8 h. Klirens teofilin ialah 0.04 L/kg/h. Setiap dos ialah 400 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 0.04 L/kg/hτ = 8 hS = 0.8F = 154 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.5 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.5 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride8%300 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 300 mL sodium chloride 8% dengan mencampurkan sodium chloride 23% dan 3%. Berapa mL V larutan 23% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

23%3%8%300 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
12 500 unit250 mLheparin? mL/h66 kg20 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 12 500 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 20 unit/kg/j untuk pesakit berberat 66 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

12 500 unit/250 mL20 unit/kg/h66 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine40 mL/h83 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 400 mg dalam 250 mL berjalan pada 40 mL/j. Pesakit berberat 83 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL40 mL/h83 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Semasa sekatan jantung dewasa, berapa kerapkah adrenalin (epinefrin) IV biasanya diulang?

  1. ASetiap 30 saat
  2. BSetiap 15–20 minit
  3. CSekali sahaja, pada permulaan
  4. DSetiap 3–5 minit
8.FarmakologiSukar

Mengapakah tetrasiklin biasanya dielakkan semasa kehamilan dan pada kanak-kanak kecil (di bawah 8 tahun menurut garis panduan AS, di bawah 12 tahun di UK)?

  1. AIa menyekat tindakan hormon pertumbuhan dan membantutkan pertumbuhan kanak-kanak
  2. BIa menyebabkan kehilangan pendengaran yang teruk pada kanak-kanak
  3. CIa mengikat gigi dan tulang yang sedang tumbuh dan mewarnakan gigi secara kekal
  4. DIa menyebabkan sindrom bayi kelabu pada bayi

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Vd = 30 L

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 210/7 = 30 L

Jawapan

Vd = 30 L
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 18.52 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.04·54 = 2.16 L/h

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·400/(2.16·8) = 18.52 mg/L

Jawapan

Css,avg = 18.52 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.5 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.5/1 = 0.5 mL

Jawapan

V = 0.5 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 75 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

23%: 8 − 3 = 5 bahagian
3%: 23 − 8 = 15 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 300·5/20 = 75 mL

Jawapan

V = 75 mL

Semak: 75 mL 23% + 225 mL 3% = 300 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 26.4 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

20·66 = 1 320 unit/h

Kepekatan

12 500/250 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 1320/50 = 26.4 mL/h

Jawapan

R = 26.4 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 12.9 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

40·1600 = 64000 mcg/h
64000/60 = 1067 mcg/min

Per kilogram

D = 1067/83 = 12.85 ≈ 12.9 mcg/kg/min

Jawapan

D = 12.9 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: D · Setiap 3–5 minit

Mengapa ini jawapannya

Dalam sokongan hayat lanjutan dewasa, adrenalin 1 mg IV atau IO diulang setiap 3–5 minit semasa sekatan jantung. CPR berkualiti tinggi dan defibrilasi untuk rentak yang boleh dikejut kekal sebagai keutamaan.

Jawapan

D · Setiap 3–5 minit
8.Farmakologi

Jawapan: C · Ia mengikat gigi dan tulang yang sedang tumbuh dan mewarnakan gigi secara kekal

Mengapa ini jawapannya

Tetrasiklin mengkelat kalsium dan termendap dalam gigi dan tulang yang sedang tumbuh. Ini boleh menyebabkan kesan kekuningan-keperangan yang kekal pada gigi dan mungkin menjejaskan pertumbuhan tulang. Kursus pendek doksisiklin kadangkala masih digunakan pada kanak-kanak yang lebih kecil untuk jangkitan serius tertentu.

Jawapan

C · Ia mengikat gigi dan tulang yang sedang tumbuh dan mewarnakan gigi secara kekal

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics