Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L6 h1.9 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 6 mg/L pada 1 h dan 1.9 mg/L pada 6 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1.9 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​2 hC = ?

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline berjalan pada 30 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 2 L/h dan separuh hayatnya 8 h. Berapakah paras C selepas 2 h?

R = 30 mg/hCL = 2 L/ht½ = 8 ht = 2 h
C = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
ceftriaxone 2 gTambah 19.2 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.8 mL.1600 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 2000 ceftriaxone mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 19.2 mL air steril; serbuk menambah 0.8 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 1600 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

2000 mg19.2 mL+0.8 mL1600 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 1.9 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 640 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1000 mg1.9 mL + 0.6 mL640 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
25 000 unit250 mLheparin? mL/h106 kg12 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 12 unit/kg/j untuk pesakit berberat 106 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 000 unit/250 mL12 unit/kg/h106 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine? mL/h97 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 400 dopamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 97 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL5 mcg/kg/min97 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A patient takes isoniazid. Which advice is most important?

  1. AAvoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
  2. BStop the drug when the cough improves
  3. CExpect the urine to turn orange
  4. DTake it with antacids to protect the stomach from irritation
8.FarmakologiSukar

A patient with myasthenia gravis took extra pyridostigmine doses. She now has increasing weakness, heavy salivation, sweating, small pupils and diarrhoea. What is the most likely cause?

  1. ACholinergic crisis from too much anticholinesterase drug
  2. BMyasthenic crisis from too little anticholinesterase drug
  3. CA stroke unrelated to the medication
  4. DAn allergic reaction to pyridostigmine

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: k = 0.23 h⁻¹

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(6/1.9)/5 = 1.15/5 = 0.23 h⁻¹

Jawapan

k = 0.23 h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: C = 2.387 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Paras keadaan mantap

Css = 30/2 = 15 mg/L

Pemalar kadar

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

Paras selepas masa yang diberikan

C = 15·(1 − e−0.08664·2) = 2.387 mg/L

Jawapan

C = 2.387 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 16 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

19.2 + 0.8 = 20 mL

Kepekatan

2000/20 = 100 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 1600/100 = 16 mL

Jawapan

V = 16 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

1.9 + 0.6 = 2.5 mL
C = 1000/2.5 = 400 mg/mL

Isi padu

V = 640/400 = 1.6 mL

Jawapan

V = 1.6 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 12.7 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

12·106 = 1 272 unit/h

Kepekatan

25 000/250 = 100 unit/mL

Kadar pam

R = 1272/100 = 12.72 ≈ 12.7 mL/h

Jawapan

R = 12.7 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 18.2 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

5·97 = 485 mcg/min
485·60 = 29100 mcg/h

Kadar pam

R = 29100/1600 = 18.19 ≈ 18.2 mL/h

Jawapan

R = 18.2 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Avoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite

Mengapa ini jawapannya

Isoniazid can cause hepatitis, and alcohol increases the risk. Signs of liver injury are reported at once, and liver tests may be checked.

Jawapan

A · Avoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
8.Farmakologi

Jawapan: A · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug

Mengapa ini jawapannya

Excess acetylcholine causes muscarinic signs (salivation, sweating, miosis, diarrhoea) and depolarising weakness. In myasthenic crisis, weakness occurs without these cholinergic signs; both can cause respiratory failure.

Jawapan

A · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics