Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 120 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 7 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 120 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 2.5 h. Sasarannya ialah puncak 7 mg/L dan palung 1 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

t½ = 2.5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
penicillin G 5 000 000 unitpelarut ditambahkepekatan18.2 mL250 000 unit/mL8.2 mL500 000 unit/mL3.2 mL1 000 000 unit/mL2 000 000 unit → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial penisilin G mengandungi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat jadual). Anda menambah 8.2 mL pelarut. Dos yang dipreskripsikan ialah 2 000 000 unit. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

8.2 mL → 500 000 unit/mL2 000 000 unit
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%60 g+0%bes? g10%zinc oxide

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 60 g salap zinc oxide 20%. Berapa gram m bes salap biasa (0%) yang mesti anda tambah untuk membuat salap 10%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

60 g · 20%0%10%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
50 unit50 mLinsulin biasa7.5 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 50 unit insulin biasa dalam 50 mL berjalan pada 7.5 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

50 unit/50 mL7.5 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine6 mL/h63 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 500 mg dalam 250 mL berjalan pada 6 mL/j. Pesakit berberat 63 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL6 mL/h63 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Why is ketorolac given only for a short course?

  1. AIt is a strong opioid that causes addiction
  2. BIt quickly loses all its pain-relieving effect because of tolerance
  3. CIt causes respiratory depression after a few days
  4. DGI bleeding and kidney injury become more likely with longer use
8.FarmakologiSukar

A patient on disulfiram becomes flushed, nauseated and has palpitations after using a mouthwash. What is the most likely cause?

  1. ALow blood glucose from skipping breakfast
  2. BDisulfiram toxicity from taking too many tablets by mistake
  3. CAn allergy to mint flavouring in the mouthwash
  4. DAlcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 5.941 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 120/7 = 17.14 L

Pemalar kadar

k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹

Klirens

CL = 0.3466·17.14 = 5.941 L/h

Jawapan

CL = 5.941 L/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 7 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹

Sela dos

τ = ln(7/1)/0.2773 = 1.946/0.2773 = 7.018 ≈ 7 h

Jawapan

τ = 7 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 4 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan daripada label

8.2 mL → 500 000 unit/mL

Isi padu untuk diberi

V = 2 000 000/500 000 = 4 mL

Jawapan

V = 4 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 60 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 10 − 0 = 10 bahagian
0%: 20 − 10 = 10 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 60·10/10 = 60 g

Jawapan

m = 60 g

Semak: 60 g + 60 g = 120 g salap 10%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 7.5 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50/50 = 1 unit/mL

Unit sejam

D = 7.5·1 = 7.5 unit/h

Jawapan

D = 7.5 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 3.2 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Mikrogram seminit

6·2000 = 12000 mcg/h
12000/60 = 200 mcg/min

Per kilogram

D = 200/63 = 3.175 ≈ 3.2 mcg/kg/min

Jawapan

D = 3.2 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: D · GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use

Mengapa ini jawapannya

Ketorolac is a potent NSAID used for short-term moderate to severe pain. Its risks of GI bleeding, kidney injury and bleeding are high, so treatment is limited to a few days.

Jawapan

D · GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use
8.Farmakologi

Jawapan: D · Alcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction

Mengapa ini jawapannya

Disulfiram reactions can occur with small amounts of alcohol in mouthwash, cough syrups, sauces or aftershave. Patients are taught to check labels and avoid all alcohol-containing products.

Jawapan

D · Alcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics