Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L17 h9.9 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV vancomycin, paras ialah 25 mg/L pada 1 h dan 9.9 mg/L pada 17 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 9.9 mg/L (17 h)
k = h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikalSukar
72 kg61 · wanitaSCr 2 mg/dLfe​ = 0.6D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 61 tahun seberat 72 kg dan mempunyai kreatinina serum 2 mg/dL (177 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos ciprofloxacin yang lazim ialah 500 mg untuk klirens kreatinina 120 mL/min, dan pecahan fe = 0.6 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.

61 tahun72 kgwanitaSCr = 2 mg/dL500 mgfe = 0.6CrCl biasa 120 mL/min
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.95 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.95 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
50%dextrose+10%dextrose? mL25%1000 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 1000 mL dextrose 25% dengan mencampurkan dextrose 50% dan 10%. Berapa mL V larutan 10% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

50%10%25%1000 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
250 unit250 mLinsulin biasa? mL/h81 kg0.1 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 250 unit insulin biasa dalam 250 mL. Arahannya ialah 0.1 unit/kg/j untuk pesakit berberat 81 kg. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 unit/250 mL0.1 unit/kg/h81 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h84 kg16 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 84 kg mempunyai arahan norepinephrine pada 16 mcg/min. Beg mengandungi 8 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

8 mg/250 mL16 mcg/min84 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A man taking tamsulosin is planning cataract surgery. What should the nurse advise?

  1. ATake a double dose on the day of surgery
  2. BStop the drug for one day and no further action is needed
  3. CThe drug has no link with eye surgery
  4. DTell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome
8.FarmakologiSukar

A patient taking co-trimoxazole develops fever, a spreading blistering rash and painful mouth sores. What is the most likely diagnosis?

  1. AOral thrush; start an antifungal and continue the antibiotic
  2. BSunburn caused by the drug; advise sunscreen only
  3. CStevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care
  4. DA mild rash that will settle; continue the drug and give moisturiser

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: k = 0.0579 h⁻¹

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(25/9.9)/16 = 0.9263/16 = 0.0579 h⁻¹

Jawapan

k = 0.0579 h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 284 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 61)·72/(72·2)·0.85 = 33.57 mL/min

Pecahan dos (Dettli)

Q = 1 − 0.6·(1 − 33.57/120) = 0.5679

Dos terlaras

D = 0.5679·500 = 283.9 ≈ 284 mg

Jawapan

D = 284 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.95 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.95/1 = 0.95 mL

Jawapan

V = 0.95 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 625 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

50%: 25 − 10 = 15 bahagian
10%: 50 − 25 = 25 bahagian
jumlah: 40 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 1000·25/40 = 625 mL

Jawapan

V = 625 mL

Semak: 375 mL 50% + 625 mL 10% = 1000 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 8.1 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

0.1·81 = 8.1 unit/h

Kepekatan

250/250 = 1 unit/mL

Kadar pam

R = 8.1/1 = 8.1 mL/h

Jawapan

R = 8.1 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 30 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

8 000/250 = 32 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

16·60 = 960 mcg/h

Kadar pam

R = 960/32 = 30 mL/h

Jawapan

R = 30 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome

Mengapa ini jawapannya

Tamsulosin can cause intraoperative floppy iris syndrome, which complicates cataract surgery. The surgeon needs to know so that the technique can be adapted.

Jawapan

D · Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome
8.Farmakologi

Jawapan: C · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

Mengapa ini jawapannya

Stevens–Johnson syndrome is a severe drug reaction with skin blistering and mucosal involvement. Sulfonamides are a common cause, and the drug must be stopped immediately.

Jawapan

C · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics