Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 170 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 10 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2.5 h. Cari isi padu taburan Vd.

D = 170 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2.5 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinikalSukar
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat tobramycin seorang pesakit ialah 2 h. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 1 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

t½ = 2 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.16 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.16 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride13%200 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 200 mL sodium chloride 13% dengan mencampurkan sodium chloride 23% dan 3%. Berapa mL V larutan 23% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

23%3%13%200 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
12 500 unit250 mLheparin? mL/h95 kg16 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 12 500 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 16 unit/kg/j untuk pesakit berberat 95 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

12 500 unit/250 mL16 unit/kg/h95 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h60 kg10 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 60 kg mempunyai arahan nitroglycerin pada 10 mcg/min. Beg mengandungi 25 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 mg/250 mL10 mcg/min60 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Antipsikotik tipikal seperti haloperidol berfungsi terutamanya dengan menyekat:

  1. AReseptor dopamin D2
  2. BReseptor GABA-A
  3. CPenyerapan semula serotonin
  4. DAsetilkolinesterase
8.FarmakologiSukar

Mengapakah insulin intravena diberi bersama glukosa dalam hiperkalemia teruk?

  1. AInsulin meningkatkan perkumuhan kalium oleh buah pinggang
  2. BGlukosa mengikat kalium dalam darah
  3. CInsulin memindahkan kalium daripada darah ke dalam sel
  4. DInsulin melindungi otot jantung secara langsung daripada kalium

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Vd = 17 L

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 170/10 = 17 L

Jawapan

Vd = 17 L
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 6 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹

Sela dos

τ = ln(8/1)/0.3466 = 2.079/0.3466 = 6 h

Jawapan

τ = 6 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.16/0.1 = 1.6 mL

Jawapan

V = 1.6 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 100 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

23%: 13 − 3 = 10 bahagian
3%: 23 − 13 = 10 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 200·10/20 = 100 mL

Jawapan

V = 100 mL

Semak: 100 mL 23% + 100 mL 3% = 200 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 30.4 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

16·95 = 1 520 unit/h

Kepekatan

12 500/250 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 1520/50 = 30.4 mL/h

Jawapan

R = 30.4 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 6 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

10·60 = 600 mcg/h

Kadar pam

R = 600/100 = 6 mL/h

Jawapan

R = 6 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Reseptor dopamin D2

Mengapa ini jawapannya

Haloperidol menyekat reseptor D2 dalam laluan mesolimbik, mengurangkan gejala positif. Menyekat D2 dalam laluan lain menyebabkan kesan ekstrapiramidal dan prolaktin meningkat.

Jawapan

A · Reseptor dopamin D2
8.Farmakologi

Jawapan: C · Insulin memindahkan kalium daripada darah ke dalam sel

Mengapa ini jawapannya

Insulin mengaktifkan Na⁺/K⁺-ATPase dan mendorong kalium ke dalam sel, menurunkan paras plasma dalam beberapa minit. Glukosa diberi untuk mencegah hipoglisemia. Kesannya sementara; kalium masih perlu disingkirkan daripada badan.

Jawapan

C · Insulin memindahkan kalium daripada darah ke dalam sel

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics