Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 5 L/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 5 L/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?

CL = 5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.7 L/kg6 → 20 mg/LLD = ? mg78 kg · S = 0.92 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 78 kg mempunyai paras phenytoin sebanyak 6 mg/L; sasarannya ialah 20 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai phenytoin sodium (S = 0.92), dan isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

78 kgVd = 0.7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.8 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.8 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 1.7 mL diluen, dan serbuk menambah 0.8 mL isi padu. Preskripsi ialah 100 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

250 mg1.7 mL + 0.8 mL100 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
50 unit50 mLinsulin biasa? mL/h1.5 unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 50 unit insulin biasa dalam 50 mL. Arahannya ialah 1.5 unit/j. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

50 unit/50 mL1.5 unit/h
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h86 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 86 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL5 mcg/kg/min86 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A patient uses a salbutamol (albuterol) inhaler and a corticosteroid inhaler at the same time of day. Which order is usually taught?

  1. AUse the steroid first, then the salbutamol right after without any gap
  2. BThe order does not matter and no waiting is needed
  3. CUse both in the same breath to save time
  4. DUse the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
8.FarmakologiSukar

Bagi ubat dengan penyingkiran tertib pertama, menggandakan dos (tanpa mengubah selang masa) akan:

  1. AMembiarkan paras keadaan mantap tidak berubah tetapi mengurangkan separuh masa untuk mencapainya
  2. BMenggandakan separuh hayat
  3. CMengurangkan separuh masa untuk mencapai keadaan mantap
  4. DMenggandakan paras keadaan mantap tetapi tidak mengubah masa untuk mencapai keadaan mantap

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 100 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kadar infusi

R = 5·20 = 100 mg/h

Jawapan

R = 100 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 830.9 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.7·78 = 54.6 L

Kenaikan yang diperlukan

20 − 6 = 14 mg/L

Dos pemuat

LD = 54.6·14/(0.92·1) = 830.9 mg

Jawapan

LD = 830.9 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.8/0.1 = 8 mL

Jawapan

V = 8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

1.7 + 0.8 = 2.5 mL
C = 250/2.5 = 100 mg/mL

Isi padu

V = 100/100 = 1 mL

Jawapan

V = 1 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 1.5 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50/50 = 1 unit/mL

Kadar pam

R = 1.5/1 = 1.5 mL/h

Jawapan

R = 1.5 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 12.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

5·86 = 430 mcg/min
430·60 = 25800 mcg/h

Kadar pam

R = 25800/2000 = 12.9 mL/h

Jawapan

R = 12.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid

Mengapa ini jawapannya

The bronchodilator opens the airways so that the inhaled steroid can reach further into the lungs. A short wait between the inhalers is usually advised.

Jawapan

D · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
8.Farmakologi

Jawapan: D · Menggandakan paras keadaan mantap tetapi tidak mengubah masa untuk mencapai keadaan mantap

Mengapa ini jawapannya

Dalam kinetik tertib pertama, kepekatan keadaan mantap berkadar dengan kadar pemberian dos, tetapi ia tetap dicapai selepas kira-kira 4–5 separuh hayat.

Jawapan

D · Menggandakan paras keadaan mantap tetapi tidak mengubah masa untuk mencapai keadaan mantap

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics