Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3.5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 310 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 12 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3.5 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 310 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3.5 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?250 mg · q12hCL = 0.045 L/kg/h77 kg · S = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 77 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 12 h. Klirensnya ialah 0.045 L/kg/h. Setiap dos ialah 250 mg theophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 0.045 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 177 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
oxacillin 2 gTambah 11.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 1 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 2000 oxacillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 11.5 mL air steril; serbuk menambah 1 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?

2000 mg11.5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 9.5 mL diluen, dan serbuk menambah 0.5 mL isi padu. Preskripsi ialah 820 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

2000 mg9.5 mL + 0.5 mL820 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
50 unit250 mLinsulin biasa4 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 50 unit insulin biasa dalam 250 mL berjalan pada 4 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

50 unit/250 mL4 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h61 kg12.5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 12.5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 61 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL12.5 mcg/kg/min61 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Which side effects are most common when starting gabapentin?

  1. ACough and runny nose
  2. BInsomnia and agitation
  3. CHair loss and weight loss
  4. DDrowsiness and dizziness
8.FarmakologiSukar

Why are oral liquid medicines drawn up in dedicated oral or enteral syringes that do not fit IV connectors?

  1. ATo keep the medicine sterile for injection
  2. BTo prevent oral liquids being given intravenously by mistake
  3. CTo make the oral dose more accurate than a dose given through an IV syringe
  4. DBecause IV syringes cannot hold liquids

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 5.116 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 310/12 = 25.83 L

Pemalar kadar

k = 0.693/3.5 = 0.198 h⁻¹

Klirens

CL = 0.198·25.83 = 5.116 L/h

Jawapan

CL = 5.116 L/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 6.013 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.045·77 = 3.465 L/h

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·250/(3.465·12) = 6.013 mg/L

Jawapan

Css,avg = 6.013 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: C = 160 mg/mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

11.5 + 1 = 12.5 mL

Kepekatan

C = 2000/12.5 = 160 mg/mL

Jawapan

C = 160 mg/mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 4.1 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

9.5 + 0.5 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL

Isi padu

V = 820/200 = 4.1 mL

Jawapan

V = 4.1 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 0.8 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50/250 = 0.2 unit/mL

Unit sejam

D = 4·0.2 = 0.8 unit/h

Jawapan

D = 0.8 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 22.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

12.5·61 = 762.5 mcg/min
762.5·60 = 45750 mcg/h

Kadar pam

R = 45750/2000 = 22.88 ≈ 22.9 mL/h

Jawapan

R = 22.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · Drowsiness and dizziness

Mengapa ini jawapannya

Gabapentin and pregabalin commonly cause sedation, dizziness and unsteadiness, which raise the risk of falls. They also increase sedation when combined with opioids.

Jawapan

D · Drowsiness and dizziness
8.Farmakologi

Jawapan: B · To prevent oral liquids being given intravenously by mistake

Mengapa ini jawapannya

Wrong-route errors, such as giving an oral liquid IV, can be fatal. Syringes with connectors that cannot fit IV lines make this error physically difficult.

Jawapan

B · To prevent oral liquids being given intravenously by mistake

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics