Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg72 kg · S = 0.92 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 72 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan phenytoin sodium untuk mencapai paras phenytoin sebanyak 15 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg dan faktor garamnya S = 0.92. Cari dos pemuat LD bagi phenytoin sodium dalam mg.

72 kgVd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.3 L/kg1 → 7 mg/LD = ? mg57 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 57 kg yang menerima dos tobramycin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 7 mg/L dan palung 1 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.3 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?

57 kgVd = 0.3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.74 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.74 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
50%dextrose+5%dextrose? mL20%300 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 300 mL dextrose 20% dengan mencampurkan dextrose 50% dan 5%. Berapa mL V larutan 5% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

50%5%20%300 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
25 000 unit500 mLheparin? mL/h87 kg20 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 500 mL. Arahannya ialah 20 unit/kg/j untuk pesakit berberat 87 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 000 unit/500 mL20 unit/kg/h87 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
250 mg250 mLdobutamine? mL/h73 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 250 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 73 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 mg/250 mL5 mcg/kg/min73 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A patient with a fentanyl patch is given home-care advice. Which instruction is correct?

  1. ACut the patch in half if the pain is mild
  2. BThrow used patches loose into the household bin with the packaging
  3. CApply each new patch over the same skin area
  4. DAvoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
8.FarmakologiSukar

A patient starting sertraline is taught about the drug. Which statement shows a need for further teaching?

  1. A"I will tell someone if I have thoughts of harming myself."
  2. B"I may have some nausea at first."
  3. C"It may take a few weeks to feel the full effect."
  4. D"If I feel better after a week, I can stop taking it."

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 821.7 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.7·72 = 50.4 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 50.4·15 = 756 mg

Dos pemuat

LD = 756/(0.92·1) = 821.7 mg

Jawapan

LD = 821.7 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 102.6 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.3·57 = 17.1 L

Dos

D = 17.1·(7 − 1) = 102.6 mg

Jawapan

D = 102.6 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.74 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.74/1 = 0.74 mL

Jawapan

V = 0.74 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 200 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

50%: 20 − 5 = 15 bahagian
5%: 50 − 20 = 30 bahagian
jumlah: 45 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 300·30/45 = 200 mL

Jawapan

V = 200 mL

Semak: 100 mL 50% + 200 mL 5% = 300 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 34.8 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

20·87 = 1 740 unit/h

Kepekatan

25 000/500 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 1740/50 = 34.8 mL/h

Jawapan

R = 34.8 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 21.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

5·73 = 365 mcg/min
365·60 = 21900 mcg/h

Kadar pam

R = 21900/1000 = 21.9 mL/h

Jawapan

R = 21.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch

Mengapa ini jawapannya

Heat increases fentanyl absorption and can cause overdose. Sites are rotated, patches are never cut, and used patches are folded sticky sides together and disposed of safely, away from children and pets.

Jawapan

D · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
8.Farmakologi

Jawapan: D · "If I feel better after a week, I can stop taking it."

Mengapa ini jawapannya

Antidepressants are continued for months after improvement to prevent relapse, and are tapered when stopped. Early nausea, delayed benefit and monitoring for suicidal thoughts are correct points.

Jawapan

D · "If I feel better after a week, I can stop taking it."

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics