Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/hCL = 0.03 L/kg/h97 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 97 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.03 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 10 mg/L?

97 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?400 mg · q12hCL = 0.03 L/kg/h65 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 65 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 12 h. Klirens teofilin ialah 0.03 L/kg/h. Setiap dos ialah 400 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 0.03 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 165 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.34 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.34 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
30%hydrogen peroxide+0%air? mL6%200 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 200 mL hydrogen peroxide 6% daripada stok 30% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

30%0%6%200 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL70 unit/kg · 64 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 70 unit/kg untuk pesakit berberat 64 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

70 unit/kg64 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
250 mg250 mLdobutamine? mL/h59 kg2.5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 250 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 2.5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 59 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 mg/250 mL2.5 mcg/kg/min59 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Pecahan ubat dalam plasma yang manakah boleh sampai ke reseptor dan menghasilkan kesan?

  1. APecahan tersimpan dalam sel darah merah
  2. BPecahan tidak terikat (bebas)
  3. CPecahan terikat pada globulin
  4. DPecahan terikat pada albumin
8.FarmakologiSukar

A child has a tonic–clonic seizure lasting more than 5 minutes at home and has no IV access. Which drug can be given first by a trained carer or paramedic?

  1. AOral phenytoin tablets crushed in water
  2. BOral paracetamol syrup
  3. CIntramuscular morphine
  4. DBuccal or intranasal midazolam

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 29.1 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.03·97 = 2.91 L/h

Kadar infusi

R = 2.91·10 = 29.1 mg/h

Jawapan

R = 29.1 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 13.68 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.03·65 = 1.95 L/h

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·400/(1.95·12) = 13.68 mg/L

Jawapan

Css,avg = 13.68 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.4 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.34/0.1 = 3.4 mL

Jawapan

V = 3.4 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 160 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

30%: 6 − 0 = 6 bahagian
0%: 30 − 6 = 24 bahagian
jumlah: 30 bahagian

Air

V = 200·24/30 = 160 mL

Jawapan

V = 160 mL

Semak: 40 mL larutan 30% mengandungi 12 g ubat, iaitu 6% daripada 200 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.9 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

70·64 = 4 480 unit

Isi padu

V = 4480/5000 = 0.896 ≈ 0.9 mL

Jawapan

V = 0.9 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 8.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

2.5·59 = 147.5 mcg/min
147.5·60 = 8850 mcg/h

Kadar pam

R = 8850/1000 = 8.85 ≈ 8.9 mL/h

Jawapan

R = 8.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: B · Pecahan tidak terikat (bebas)

Mengapa ini jawapannya

Hanya ubat bebas boleh meresap ke dalam tisu, bertindak pada reseptor dan dimetabolismekan atau dirembeskan. Ubat terikat protein bertindak sebagai takungan.

Jawapan

B · Pecahan tidak terikat (bebas)
8.Farmakologi

Jawapan: D · Buccal or intranasal midazolam

Mengapa ini jawapannya

Without IV access, buccal or intranasal midazolam, or rectal diazepam, is used to stop a prolonged seizure. Nothing is put into the mouth to swallow during a seizure.

Jawapan

D · Buccal or intranasal midazolam

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics