Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg93 kg · S = 0.92 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 93 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan phenytoin sodium untuk mencapai paras phenytoin sebanyak 20 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg dan faktor garamnya S = 0.92. Cari dos pemuat LD bagi phenytoin sodium dalam mg.

93 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​11 hC = ?

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline berjalan pada 30 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 2.5 L/h dan separuh hayatnya 6 h. Berapakah paras C selepas 11 h?

R = 30 mg/hCL = 2.5 L/ht½ = 6 ht = 11 h
C = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.69 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.69 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 9.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 280 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1000 mg9.4 mL + 0.6 mL280 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
25 000 unit500 mLheparin? mL/h57 kg18 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 500 mL. Arahannya ialah 18 unit/kg/j untuk pesakit berberat 57 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 000 unit/500 mL18 unit/kg/h57 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h86 kg20 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 86 kg mempunyai arahan nitroglycerin pada 20 mcg/min. Beg mengandungi 25 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 mg/250 mL20 mcg/min86 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

In which patient is bupropion contraindicated?

  1. AA patient who wants to stop smoking
  2. BA patient with a seizure disorder or an eating disorder
  3. CA patient with seasonal allergies
  4. DA patient with high blood cholesterol and a family history of it
8.FarmakologiSukar

A man on long-term testosterone therapy has a rising haematocrit. Why is this important?

  1. AIt means the testosterone dose is too low
  2. BIt is a sign of liver failure caused by testosterone
  3. CTestosterone raises red cell production, increasing clot risk
  4. DA high haematocrit shows that the testosterone is not being absorbed

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 1415 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.7·93 = 65.1 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 65.1·20 = 1302 mg

Dos pemuat

LD = 1302/(0.92·1) = 1415 mg

Jawapan

LD = 1415 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: C = 8.633 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Paras keadaan mantap

Css = 30/2.5 = 12 mg/L

Pemalar kadar

k = 0.693/6 = 0.1155 h⁻¹

Paras selepas masa yang diberikan

C = 12·(1 − e−0.1155·11) = 8.633 mg/L

Jawapan

C = 8.633 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.69 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.69/1 = 0.69 mL

Jawapan

V = 0.69 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 2.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

9.4 + 0.6 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL

Isi padu

V = 280/100 = 2.8 mL

Jawapan

V = 2.8 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 20.5 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

18·57 = 1 026 unit/h

Kepekatan

25 000/500 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 1026/50 = 20.52 ≈ 20.5 mL/h

Jawapan

R = 20.5 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 12 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

20·60 = 1200 mcg/h

Kadar pam

R = 1200/100 = 12 mL/h

Jawapan

R = 12 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: B · A patient with a seizure disorder or an eating disorder

Mengapa ini jawapannya

Bupropion increases the risk of seizures, especially with bulimia or anorexia, where electrolyte disturbances are common. It is used for depression and as a smoking cessation aid.

Jawapan

B · A patient with a seizure disorder or an eating disorder
8.Farmakologi

Jawapan: C · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk

Mengapa ini jawapannya

Testosterone increases erythropoiesis and can cause polycythaemia, which increases blood viscosity and thrombosis risk. Haematocrit is monitored, and the dose may be reduced or paused.

Jawapan

C · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics