Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 105 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 105 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 25 mg/L?

CL = 105 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
0.1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 0.5

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 3 h. Sasarannya ialah puncak 10 mg/L dan palung 0.5 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

t½ = 3 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
ampicillin 1 gTambah 3.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.5 mL.800 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 3.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 800 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

1000 mg3.5 mL+0.5 mL800 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 9.2 mL diluen, dan serbuk menambah 0.8 mL isi padu. Preskripsi ialah 87.5 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

250 mg9.2 mL + 0.8 mL87.5 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
50 unit50 mLinsulin biasa15 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 50 unit insulin biasa dalam 50 mL berjalan pada 15 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

50 unit/50 mL15 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
250 mg250 mLdobutamine17 mL/h51 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 250 mg dalam 250 mL berjalan pada 17 mL/j. Pesakit berberat 51 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 mg/250 mL17 mL/h51 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Which lab tests are monitored in a patient taking carbamazepine?

  1. AINR and aPTT
  2. BThyroid antibodies and cortisol
  3. CSerum amylase and lipase
  4. DFull blood count and serum sodium
8.FarmakologiSukar

Why may omeprazole be avoided in a patient taking clopidogrel?

  1. AIt increases clopidogrel absorption from the gut and causes bleeding
  2. BIt speeds up kidney excretion of clopidogrel
  3. CIt inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form
  4. DIt binds clopidogrel in the stomach and makes it insoluble

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 157.5 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/h

105·60/1000 = 6.3 L/h

Kadar infusi

R = 6.3·25 = 157.5 mg/h

Jawapan

R = 157.5 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 13 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

Sela dos

τ = ln(10/0.5)/0.231 = 2.996/0.231 = 12.97 ≈ 13 h

Jawapan

τ = 13 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.2 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

3.5 + 0.5 = 4 mL

Kepekatan

1000/4 = 250 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 800/250 = 3.2 mL

Jawapan

V = 3.2 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.5 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

9.2 + 0.8 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL

Isi padu

V = 87.5/25 = 3.5 mL

Jawapan

V = 3.5 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 15 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50/50 = 1 unit/mL

Unit sejam

D = 15·1 = 15 unit/h

Jawapan

D = 15 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 5.6 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogram seminit

17·1000 = 17000 mcg/h
17000/60 = 283.3 mcg/min

Per kilogram

D = 283.3/51 = 5.556 ≈ 5.6 mcg/kg/min

Jawapan

D = 5.6 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: D · Full blood count and serum sodium

Mengapa ini jawapannya

Carbamazepine can rarely cause bone marrow suppression and commonly lowers serum sodium. Blood counts, sodium and liver tests are checked, especially early in treatment.

Jawapan

D · Full blood count and serum sodium
8.Farmakologi

Jawapan: C · It inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form

Mengapa ini jawapannya

Clopidogrel must be activated by liver enzymes, mainly CYP2C19. Omeprazole inhibits this enzyme and can reduce its antiplatelet effect, so another acid suppressant may be chosen.

Jawapan

C · It inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics