Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
Pengiraan farmasi
Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%
Dos pediatrik & rawatan rapi
Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg
2Soalan latihan
1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 85 kg akan diberi dos pemuat digoxin tablet untuk mencapai paras 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet itu mempunyai bioketersediaan F = 0.7. Cari jumlah dos pemuat oral LD dalam mcg.
85 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin berjalan pada 75 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 3 L/h dan separuh hayatnya 6 h. Berapakah paras C selepas 15 h?
R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 6 ht = 15 h
C = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.9 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?
1:10 0000.9 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 3.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 162.5 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
500 mg3.4 mL + 0.6 mL162.5 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 80 unit/kg untuk pesakit berberat 80 kg. Vial mengandungi 1 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
80 unit/kg80 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 12.5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 80 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
500 mg/250 mL12.5 mcg/kg/min80 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana
Why is a spacer recommended with a metered-dose inhaler?
AMore drug reaches the lungs and less stays in the mouth
BIt turns the inhaler into a nebuliser
CIt removes the need to shake the inhaler
DIt doubles the dose of drug released by each puff of the inhaler
8.FarmakologiSukar
A patient with severe liver cirrhosis needs a benzodiazepine for alcohol withdrawal. Why is lorazepam often chosen instead of diazepam?
ALorazepam is excreted unchanged in the urine without any metabolism
BLorazepam does not cause sedation in liver disease
CLorazepam is a stronger anticonvulsant than all other benzodiazepines
DLorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites
3Larutan
1.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 680 mcg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 7·85 = 595 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 595·0.8 = 476 mcg
Dos pemuat
LD = 476/(1·0.7) = 680 mcg
Jawapan
LD = 680 mcg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
2.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: C = 20.58 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Paras keadaan mantap
Css = 75/3 = 25 mg/L
Pemalar kadar
k = 0.693/6 = 0.1155 h⁻¹
Paras selepas masa yang diberikan
C = 25·(1 − e−0.1155·15) = 20.58 mg/L
Jawapan
C = 20.58 mg/L
3.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 9 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Kekuatan dalam mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
Isi padu
V = 0.9/0.1 = 9 mL
Jawapan
V = 9 mL
4.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 1.3 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
3.4 + 0.6 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Isi padu
V = 162.5/125 = 1.3 mL
Jawapan
V = 1.3 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi
Jawapan: V = 6.4 mL
Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Unit diperlukan
80·80 = 6 400 unit
Isi padu
V = 6400/1000 = 6.4 mL
Jawapan
V = 6.4 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi
Jawapan: R = 30 mL/h
Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kepekatan
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dos seminit dan sejam
12.5·80 = 1000 mcg/min
1000·60 = 60000 mcg/h
Kadar pam
R = 60000/2000 = 30 mL/h
Jawapan
R = 30 mL/h
7.Farmakologi
Jawapan: A · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
Mengapa ini jawapannya
A spacer holds the aerosol so it can be inhaled slowly, without precise coordination. This improves lung delivery and reduces mouth side effects such as thrush from inhaled steroids.
Jawapan
A · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
8.Farmakologi
Jawapan: D · Lorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites
Mengapa ini jawapannya
Diazepam is metabolised by CYP enzymes into long-acting active metabolites, which accumulate in liver failure. Lorazepam, oxazepam and temazepam are glucuronidated, a process better preserved in liver disease.
Jawapan
D · Lorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites