Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg64 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 64 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 12 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.

64 kgVd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 7 L/kg0.3 → 0.8 mcg/LLD = ? mcg65 kg · S = 1 · F = 0.7

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 65 kg mempunyai paras digoxin sebanyak 0.3 mcg/L; sasarannya ialah 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet mempunyai F = 0.7. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

65 kgVd = 7 L/kgC = 0.3 → 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.34 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.34 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
70%dextrose? mL+10%dextrose30%750 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 750 mL dextrose 30% dengan mencampurkan dextrose 70% dan 10%. Berapa mL V larutan 70% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

70%10%30%750 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL80 unit/kg · 89 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 80 unit/kg untuk pesakit berberat 89 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

80 unit/kg89 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h98 kg5 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 98 kg mempunyai arahan nitroglycerin pada 5 mcg/min. Beg mengandungi 25 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 mg/250 mL5 mcg/min98 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Bethanechol may be used for non-obstructive urinary retention. How does it work?

  1. AIt increases urine production in the kidney
  2. BIt blocks muscarinic receptors and relaxes the bladder wall muscle
  3. CIt stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
  4. DIt shrinks the prostate gland
8.FarmakologiSukar

Ubat dengan separuh hayat pendek diberi pada selang pemberian yang jauh lebih panjang daripada separuh hayatnya. Apakah hasilnya pada keadaan mantap?

  1. AKeadaan mantap tidak pernah dicapai
  2. BAyunan besar antara paras puncak dan paras palung
  3. CPengumpulan beransur-ansur kepada paras toksik
  4. DParas yang sangat stabil dengan hampir tiada turun naik

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 480 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·64 = 32 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 32·12 = 384 mg

Dos pemuat

LD = 384/(0.8·1) = 480 mg

Jawapan

LD = 480 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 325 mcg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 7·65 = 455 L

Kenaikan yang diperlukan

0.8 − 0.3 = 0.5 mcg/L

Dos pemuat

LD = 455·0.5/(1·0.7) = 325 mcg

Jawapan

LD = 325 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.34 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.34/1 = 0.34 mL

Jawapan

V = 0.34 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 250 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

70%: 30 − 10 = 20 bahagian
10%: 70 − 30 = 40 bahagian
jumlah: 60 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 750·20/60 = 250 mL

Jawapan

V = 250 mL

Semak: 250 mL 70% + 500 mL 10% = 750 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 1.4 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

80·89 = 7 120 unit

Isi padu

V = 7120/5000 = 1.424 ≈ 1.4 mL

Jawapan

V = 1.4 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 3 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

5·60 = 300 mcg/h

Kadar pam

R = 300/100 = 3 mL/h

Jawapan

R = 3 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · It stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle

Mengapa ini jawapannya

Bethanechol mimics acetylcholine at muscarinic receptors, contracting the detrusor muscle. It must not be used if there is mechanical obstruction to outflow.

Jawapan

C · It stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
8.Farmakologi

Jawapan: B · Ayunan besar antara paras puncak dan paras palung

Mengapa ini jawapannya

Apabila selang panjang berbanding separuh hayat, kebanyakan setiap dos disingkirkan sebelum dos seterusnya. Paras naik tinggi selepas setiap dos dan jatuh rendah sebelum yang seterusnya, maka mungkin ada puncak toksik atau palung tidak berkesan.

Jawapan

B · Ayunan besar antara paras puncak dan paras palung

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics