Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
0.1110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L11 h0.8 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 6 mg/L pada 1 h dan 0.8 mg/L pada 11 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 0.8 mg/L (11 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 0.5

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 3.5 h. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 0.5 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

t½ = 3.5 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
penicillin G 5 000 000 unitpelarut ditambahkepekatan18.2 mL250 000 unit/mL8.2 mL500 000 unit/mL3.2 mL1 000 000 unit/mL2 400 000 unit → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial penisilin G mengandungi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat jadual). Anda menambah 18.2 mL pelarut. Dos yang dipreskripsikan ialah 2 400 000 unit. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

18.2 mL → 250 000 unit/mL2 400 000 unit
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%40 g+0%bes? g10%zinc oxide

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 40 g salap zinc oxide 20%. Berapa gram m bes salap biasa (0%) yang mesti anda tambah untuk membuat salap 10%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

40 g · 20%0%10%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL80 unit/kg · 81 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 80 unit/kg untuk pesakit berberat 81 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

80 unit/kg81 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h75 kg12.5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 12.5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 75 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL12.5 mcg/kg/min75 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Which group of effects would the nurse expect after a dose of an anticholinergic drug such as atropine?

  1. AHeavy salivation, slow heart rate and small pupils
  2. BBronchial secretions, wheeze and tearing of the eyes
  3. CDry mouth, faster heart rate and dilated pupils
  4. DDiarrhoea, frequent urination and sweating
8.FarmakologiSukar

A patient on stable warfarin is prescribed a course of metronidazole. What is the likely effect, and what should the nurse expect?

  1. AThe INR stays the same, as these drugs do not interact
  2. BThe INR falls, so the risk of clotting increases
  3. CThe INR rises, so closer INR monitoring is needed
  4. DMetronidazole replaces warfarin, so warfarin is stopped

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 3.44 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(6/0.8)/10 = 2.015/10 = 0.2015 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.2015 = 3.44 h

Jawapan

t½ = 3.44 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 14 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/3.5 = 0.198 h⁻¹

Sela dos

τ = ln(8/0.5)/0.198 = 2.773/0.198 = 14 h

Jawapan

τ = 14 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 9.6 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan daripada label

18.2 mL → 250 000 unit/mL

Isi padu untuk diberi

V = 2 400 000/250 000 = 9.6 mL

Jawapan

V = 9.6 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 40 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 10 − 0 = 10 bahagian
0%: 20 − 10 = 10 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 40·10/10 = 40 g

Jawapan

m = 40 g

Semak: 40 g + 40 g = 80 g salap 10%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 1.3 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

80·81 = 6 480 unit

Isi padu

V = 6480/5000 = 1.296 ≈ 1.3 mL

Jawapan

V = 1.3 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 28.1 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

12.5·75 = 937.5 mcg/min
937.5·60 = 56250 mcg/h

Kadar pam

R = 56250/2000 = 28.13 ≈ 28.1 mL/h

Jawapan

R = 28.1 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · Dry mouth, faster heart rate and dilated pupils

Mengapa ini jawapannya

Anticholinergic drugs block muscarinic receptors, so parasympathetic effects are reduced. This gives dry mouth, tachycardia, dilated pupils, constipation and urinary retention.

Jawapan

C · Dry mouth, faster heart rate and dilated pupils
8.Farmakologi

Jawapan: C · The INR rises, so closer INR monitoring is needed

Mengapa ini jawapannya

Metronidazole inhibits the metabolism of warfarin (mainly via CYP2C9), so warfarin levels and the INR rise. The bleeding risk increases, and the INR is checked more often during and after the course.

Jawapan

C · The INR rises, so closer INR monitoring is needed

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics