Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Agonis separa diberi bersama dos tinggi agonis penuh. Apakah yang berlaku kepada tindak balas?
AIa meningkat melebihi maksimum agonis penuh
BIa kekal sama seperti dengan dos tinggi agonis penuh sahaja
CIa berganda, kerana kedua-dua ubat mengaktifkan reseptor
DIa jatuh, kerana agonis separa bersaing untuk reseptor
2.FarmakologiSukar
A heparin infusion contains 25,000 units in 500 mL. The order is 1,000 units per hour. What rate should be set on the pump?
A50 mL/h
B20 mL/h
C10 mL/h
D25 mL/h
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 45 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 2 mg/kg sehari, diberi dalam 2 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
45 kg2 mg/kg/hari2× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 1200 mikrogram. Ampul mengandungi 2 mg/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1200 mcg2 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 160 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 7 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3 h. Cari klirens CL dalam L/h.
D = 160 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 9 h. Berapa lama t untuk mencapai 95% paras keadaan mantap?
t½ = 9 h95% Css
t = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · Ia jatuh, kerana agonis separa bersaing untuk reseptor
Mengapa ini jawapannya
Agonis separa mempunyai keberkesanan lebih rendah. Apabila ia menggantikan agonis penuh daripada reseptor, jumlah tindak balas menurun. Buprenorfin boleh mencetuskan tarikan pada orang yang menggunakan agonis opioid penuh atas sebab ini.
Jawapan
D · Ia jatuh, kerana agonis separa bersaing untuk reseptor
2.Farmakologi
Jawapan: B · 20 mL/h
Mengapa ini jawapannya
25,000 units ÷ 500 mL = 50 units/mL, and 1,000 units/h ÷ 50 units/mL = 20 mL/h. Heparin is a high-alert drug, so the calculation and pump settings are independently double-checked.
Jawapan
B · 20 mL/h
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 45 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
2·45 = 90 mg
Setiap dos
D = 90/2 = 45 mg
Jawapan
D = 45 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.6 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
2 mg/mL = 2000 mcg/mL
Isi padu
V = 1200/2000 = 0.6 mL
Jawapan
V = 0.6 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: CL = 5.281 L/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 160/7 = 22.86 L
Pemalar kadar
k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹
Klirens
CL = 0.231·22.86 = 5.281 L/h
Jawapan
CL = 5.281 L/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t = 38.9 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/9 = 0.07702 h⁻¹
Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan
t = −ln(1 − 0.95)/0.07702 = 2.996/0.07702 = 38.9 h