Farmakologi: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 6 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Pengiraan dos

Dos daripada kekuatan
isi padu = dos / kekuatan
Dos berdasarkan berat
dos = mg/kg × berat badan
Tablet
bilangan = dos / kekuatan tablet
Unit
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Kaedah

  1. Tukar dos yang diarahkan dan kekuatan stok kepada unit yang sama.
  2. Gunakan dikehendaki dibahagi ada didarab kuantiti: (D/H) × Q.
  3. Untuk dos berdasarkan berat, darabkan dengan berat dalam kg dahulu, kemudian bahagikan dos harian dengan bilangan dos.
  4. Anggar dahulu dan semak bahawa jawapan munasabah.

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

2Soalan latihan

1.FarmakologiSederhana

Mengapakah NSAID seperti ibuprofen meningkatkan risiko ulser perut?

  1. AIa mengurangkan prostaglandin pelindung dalam lapisan perut
  2. BIa melarutkan lapisan mukus secara langsung
  3. CIa meningkatkan bilangan bakteria Helicobacter pylori dalam perut
  4. DIa menaikkan pH asid gastrik
2.FarmakologiSukar

Probenesid telah digunakan untuk menaikkan paras penisilin plasma. Bagaimanakah ia melakukannya?

  1. AIa menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang
  2. BIa merencat metabolisme hati penisilin
  3. CIa meningkatkan penyerapan penisilin daripada usus kecil
  4. DIa menggantikan penisilin daripada protein plasma
3.Pengiraan dosSederhana
024681010 mL

Seorang kanak-kanak seberat 40 kg dipreskripsikan 7.5 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 50 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

40 kg7.5 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
25k unit1000 mL? mL/h1500 unit/h

Satu infusi mengandungi 25000 unit ubat dalam 1000 mL. Preskripsi ialah 1500 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?

25000 unit/1000 mL1500 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 230 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 12 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 230 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
74 kg88 · lelakiSCr 1.3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 88 tahun seberat 74 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.3 mg/dL (115 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Regimen gentamicin yang lazim ialah 80 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 120 mL/min. Dengan mengekalkan dos, sela dipanjangkan mengikut kadar penurunan klirens. Cari sela dos baharu τ. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

88 tahun74 kglelakiSCr = 1.3 mg/dL80 mg q8hCrCl biasa 120 mL/min
τ = h

3Larutan

1.Farmakologi

Jawapan: A · Ia mengurangkan prostaglandin pelindung dalam lapisan perut

Mengapa ini jawapannya

NSAID merencat COX-1, menurunkan prostaglandin yang mengekalkan mukus, rembesan bikarbonat dan aliran darah dalam lapisan perut.

Jawapan

A · Ia mengurangkan prostaglandin pelindung dalam lapisan perut
2.Farmakologi

Jawapan: A · Ia menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang

Mengapa ini jawapannya

Penisilin dirembeskan sebahagian besarnya oleh pengangkut anion organik dalam tubul proksimal. Probenesid bersaing untuk pengangkut ini, maka penisilin dirembeskan lebih perlahan dan parasnya kekal lebih tinggi.

Jawapan

A · Ia menyekat rembesan tubul penisilin di buah pinggang
3.Pengiraan dos

Jawapan: V = 6 mL

Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.

Dos daripada berat badan

D = 7.5·40 = 300 mg

Isi padu

V = 300/50 = 6 mL

Pada picagari

Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.

Jawapan

V = 6 mL
4.Pengiraan dos

Jawapan: R = 60 mL/h

Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.

Kepekatan

25000/1000 = 25 unit/mL

Kadar pam

R = 1500/25 = 60 mL/h

Jawapan

R = 60 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 6.643 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 230/12 = 19.17 L

Pemalar kadar

k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹

Klirens

CL = 0.3466·19.17 = 6.643 L/h

Jawapan

CL = 6.643 L/h
6.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 23.4 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 88)·74/(72·1.3) = 41.11 mL/min

Sela baharu

τ = 8·120/41.11 = 23.35 ≈ 23.4 h

Jawapan

τ = 23.4 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 12, 24, 36 atau 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology