Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which side effects are most common when starting gabapentin?
ADrowsiness and dizziness
BHair loss and weight loss
CInsomnia and agitation
DCough and runny nose
2.FarmakologiSukar
A patient with Parkinson's disease has nausea. Why should metoclopramide be avoided?
AIt inhibits the absorption of all oral drugs
BIt increases dopamine levels in the brain too much and causes psychosis
CIt blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
DIt causes severe diarrhoea in Parkinson's disease
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 80 kg dan dipreskripsikan 2 mg/kg sebagai dos tunggal. Cari dos D dalam mg.
80 kg2 mg/kg
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 960 mikrogram. Ampul mengandungi 2 mg/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
960 mcg2 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 4.5 L/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?
CL = 4.5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 54 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 12 h. Klirensnya ialah 0.04 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 10 mg/L?
Gabapentin and pregabalin commonly cause sedation, dizziness and unsteadiness, which raise the risk of falls. They also increase sedation when combined with opioids.
Jawapan
A · Drowsiness and dizziness
2.Farmakologi
Jawapan: C · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
Mengapa ini jawapannya
Metoclopramide crosses the blood–brain barrier and antagonises D2 receptors. In Parkinson's disease this worsens rigidity and bradykinesia, so antiemetics that do not block central dopamine receptors are preferred.
Jawapan
C · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 160 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos
2·80 = 160 mg
Jawapan
D = 160 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.48 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
2 mg/mL = 2000 mcg/mL
Isi padu
V = 960/2000 = 0.48 mL
Jawapan
V = 0.48 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 90 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kadar infusi
R = 4.5·20 = 90 mg/h
Jawapan
R = 90 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 259.2 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.04·54 = 2.16 L/h
Dos
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2.16·12/(1·1) = 259.2 mg