Farmakologi: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 6 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Pengiraan dos

Dos daripada kekuatan
isi padu = dos / kekuatan
Dos berdasarkan berat
dos = mg/kg × berat badan
Tablet
bilangan = dos / kekuatan tablet
Unit
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Kaedah

  1. Tukar dos yang diarahkan dan kekuatan stok kepada unit yang sama.
  2. Gunakan dikehendaki dibahagi ada didarab kuantiti: (D/H) × Q.
  3. Untuk dos berdasarkan berat, darabkan dengan berat dalam kg dahulu, kemudian bahagikan dos harian dengan bilangan dos.
  4. Anggar dahulu dan semak bahawa jawapan munasabah.

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

2Soalan latihan

1.FarmakologiSederhana

After several years of levodopa treatment, which problem is common?

  1. ASevere hypoglycaemia after each dose
  2. BComplete and permanent loss of all Parkinson's symptoms
  3. CDyskinesias and "on–off" fluctuations in response
  4. DPermanent hearing loss
2.FarmakologiSukar

Ubat dengan separuh hayat pendek diberi pada selang pemberian yang jauh lebih panjang daripada separuh hayatnya. Apakah hasilnya pada keadaan mantap?

  1. AAyunan besar antara paras puncak dan paras palung
  2. BKeadaan mantap tidak pernah dicapai
  3. CParas yang sangat stabil dengan hampir tiada turun naik
  4. DPengumpulan beransur-ansur kepada paras toksik
3.Pengiraan dosSederhana
024681010 mL

Seorang kanak-kanak seberat 16 kg dipreskripsikan 7.5 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 20 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

16 kg7.5 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Preskripsi ialah 3500 unit ubat yang datang sebagai 5000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?

3500 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 160 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 9 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 160 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
80 kg52 · wanitaSCr 1.2 mg/dLCrCl → D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 52 tahun seberat 80 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.2 mg/dL (106 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos cefazolin yang lazim ialah 1000 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 120 mL/min. Dengan mengekalkan sela, dos dikurangkan mengikut kadar klirens kreatinina. Cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.

52 tahun80 kgwanitaSCr = 1.2 mg/dL1000 mg q8hCrCl biasa 120 mL/min
D = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawapan: C · Dyskinesias and "on–off" fluctuations in response

Mengapa ini jawapannya

Long-term levodopa use often leads to motor fluctuations, with periods of good control and periods of stiffness, and to dyskinesias at peak dose. Dose timing and add-on drugs are adjusted to manage this.

Jawapan

C · Dyskinesias and "on–off" fluctuations in response
2.Farmakologi

Jawapan: A · Ayunan besar antara paras puncak dan paras palung

Mengapa ini jawapannya

Apabila selang panjang berbanding separuh hayat, kebanyakan setiap dos disingkirkan sebelum dos seterusnya. Paras naik tinggi selepas setiap dos dan jatuh rendah sebelum yang seterusnya, maka mungkin ada puncak toksik atau palung tidak berkesan.

Jawapan

A · Ayunan besar antara paras puncak dan paras palung
3.Pengiraan dos

Jawapan: V = 6 mL

Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.

Dos daripada berat badan

D = 7.5·16 = 120 mg

Isi padu

V = 120/20 = 6 mL

Pada picagari

Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.

Jawapan

V = 6 mL
4.Pengiraan dos

Jawapan: V = 0.7 mL

Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.

Isi padu

V = 3500/5000 = 0.7 mL

Pada picagari

Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.

Jawapan

V = 0.7 mL
5.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 6.161 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 160/9 = 17.78 L

Pemalar kadar

k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹

Klirens

CL = 0.3466·17.78 = 6.161 L/h

Jawapan

CL = 6.161 L/h
6.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 577 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 52)·80/(72·1.2)·0.85 = 69.26 mL/min

Dos terlaras

D = 1000·69.26/120 = 577.2 ≈ 577 mg

Jawapan

D = 577 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology