Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Long-term use of metformin can cause a deficiency of which vitamin?
AVitamin A
BVitamin K
CVitamin D
DVitamin B12
2.FarmakologiSukar
Pesakit mengalami tindak balas anafilaktik terhadap dos pertama amoksisilin. Bagaimanakah tindak balas buruk ini dikelaskan dalam sistem A/B yang lazim?
AJenis B, kerana ia berlaku hanya selepas penggunaan jangka panjang
BJenis A, kerana dos terlalu tinggi
CJenis A, kerana ia berkaitan dos dan boleh diramal daripada farmakologi ubat
DJenis B, kerana ia tidak dapat diramalkan dan tidak berkaitan dengan tindakan normal ubat
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 18 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 15 mg/kg sehari, diberi dalam 4 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
18 kg15 mg/kg/hari4× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Satu infusi mengandungi 40000 unit ubat dalam 250 mL. Preskripsi ialah 500 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?
40000 unit/250 mL500 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV vancomycin, paras ialah 30 mg/L pada 1 h dan 11.9 mg/L pada 9 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 11.9 mg/L (9 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 84 kg yang menerima dos tobramycin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 0.5 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.3 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?
Metformin reduces vitamin B12 absorption in the ileum. Deficiency can cause anaemia and neuropathy, so levels may be checked in long-term users.
Jawapan
D · Vitamin B12
2.Farmakologi
Jawapan: D · Jenis B, kerana ia tidak dapat diramalkan dan tidak berkaitan dengan tindakan normal ubat
Mengapa ini jawapannya
Tindak balas jenis A (diperkuat) boleh diramal daripada farmakologi ubat dan berkaitan dos. Tindak balas jenis B (pelik), seperti alahan diperantarai imun, tidak berkaitan dos dan sukar diramal.
Jawapan
D · Jenis B, kerana ia tidak dapat diramalkan dan tidak berkaitan dengan tindakan normal ubat
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 67.5 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
15·18 = 270 mg
Setiap dos
D = 270/4 = 67.5 mg
Jawapan
D = 67.5 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: R = 3.125 mL/h
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Kepekatan
40000/250 = 160 unit/mL
Kadar pam
R = 500/160 = 3.125 mL/h
Jawapan
R = 3.125 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 5.997 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(30/11.9)/8 = 0.9247/8 = 0.1156 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.1156 = 5.997 h
Jawapan
t½ = 5.997 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 189 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.3·84 = 25.2 L
Dos
D = 25.2·(8 − 0.5) = 189 mg
Jawapan
D = 189 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.