Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Long-term use of metformin can cause a deficiency of which vitamin?
AVitamin B12
BVitamin K
CVitamin A
DVitamin D
2.FarmakologiSukar
A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?
AOral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
BThe oral route causes tolerance faster than the IV route
CIV morphine is a stronger chemical form of the drug
DIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 30 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 15 mg/kg sehari, diberi dalam 3 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
30 kg15 mg/kg/hari3× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 24 kg dipreskripsi 12.5 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 250 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
24 kg12.5 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 4.5 L/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 25 mg/L?
CL = 4.5 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 76 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 4.8 mg/L; sasarannya ialah 12 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
76 kgVd = 0.5 L/kgC = 4.8 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: A · Vitamin B12
Mengapa ini jawapannya
Metformin reduces vitamin B12 absorption in the ileum. Deficiency can cause anaemia and neuropathy, so levels may be checked in long-term users.
Jawapan
A · Vitamin B12
2.Farmakologi
Jawapan: A · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
Mengapa ini jawapannya
Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.
Jawapan
A · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 150 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
15·30 = 450 mg
Setiap dos
D = 450/3 = 150 mg
Jawapan
D = 150 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 6 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
12.5·24 = 300 mg
Isi padu
V = (300/250)·5 = 6 mL
Jawapan
V = 6 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 112.5 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kadar infusi
R = 4.5·25 = 112.5 mg/h
Jawapan
R = 112.5 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 342 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·76 = 38 L
Kenaikan yang diperlukan
12 − 4.8 = 7.2 mg/L
Dos pemuat
LD = 38·7.2/(0.8·1) = 342 mg
Jawapan
LD = 342 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.