Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
How should a patient take oral alendronate?
ACrushed into yoghurt with calcium supplements
BWith milk at bedtime, then lying down straight away to aid absorption
CWith plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
DWith breakfast and coffee to protect the stomach
2.FarmakologiSukar
A patient on weekly methotrexate is prescribed trimethoprim for a urinary infection. What is the main risk?
ASevere hypertension from the combination
BLoss of antibiotic effect because methotrexate binds trimethoprim
CBone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
DHypoglycaemia from reduced liver glucose output
3.Pengiraan dosSederhana
Dos 20 mg diperlukan daripada larutan 1% (b/i). Isi padu V manakah yang mengandungi dos ini?
20 mg1% w/v
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 16 kg dipreskripsi 12.5 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 120 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
16 kg12.5 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 600 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 2 mg/L?
CL = 600 mL/minCss = 2 mg/L
R = mg/min
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 67 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 8 h. Klirensnya ialah 0.03 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 15 mg/L?
Jawapan: C · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
Mengapa ini jawapannya
Alendronate is taken first thing in the morning with water only, before food or other drugs. Staying upright reduces the risk of oesophageal ulceration, and food or calcium blocks its absorption.
Jawapan
C · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
2.Farmakologi
Jawapan: C · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
Mengapa ini jawapannya
Trimethoprim and methotrexate both inhibit dihydrofolate reductase, and trimethoprim also reduces methotrexate excretion. The combination can cause severe pancytopenia, so another antibiotic is chosen.
Jawapan
C · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 2 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
1% = 10 mg/mL
Isi padu
V = 20/10 = 2 mL
Jawapan
V = 2 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 8.3 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
12.5·16 = 200 mg
Isi padu
V = (200/120)·5 = 8.333 ≈ 8.3 mL
Jawapan
V = 8.3 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 1.2 mg/min
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens dalam L/min
600 mL/min = 0.6 L/min
Kadar infusi
R = 0.6·2 = 1.2 mg/min
Jawapan
R = 1.2 mg/min
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 241.2 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.03·67 = 2.01 L/h
Dos
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2.01·8/(1·1) = 241.2 mg