Farmakologi: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 6 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharu Kembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Pengiraan dos

Dos daripada kekuatan: isi padu = dos / kekuatan
Dos berdasarkan berat: dos = mg/kg × berat badan
Tablet: bilangan = dos / kekuatan tablet
Unit: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Kaedah

Tukar dos yang diarahkan dan kekuatan stok kepada unit yang sama.
Gunakan dikehendaki dibahagi ada didarab kuantiti: (D/H) × Q.
Untuk dos berdasarkan berat, darabkan dengan berat dalam kg dahulu, kemudian bahagikan dos harian dengan bilangan dos.
Anggar dahulu dan semak bahawa jawapan munasabah.

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dua paras: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat: LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan: R = CL·C_ss/(S·F)
Purata keadaan mantap: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap: 1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang: dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

2Soalan latihan

1.FarmakologiSederhana

Agonis separa diberi bersama dos tinggi agonis penuh. Apakah yang berlaku kepada tindak balas?

AIa jatuh, kerana agonis separa bersaing untuk reseptor
BIa kekal sama seperti dengan dos tinggi agonis penuh sahaja
CIa meningkat melebihi maksimum agonis penuh
DIa berganda, kerana kedua-dua ubat mengaktifkan reseptor

2.FarmakologiSukar

Mengapakah sildenafil dikontraindikasikan pada pesakit yang menggunakan nitrat untuk angina?

ASildenafil menyekat penukaran nitrat kepada nitrik oksida dalam salur darah
BGabungan itu menyebabkan hiperkalemia berbahaya
CKedua-duanya menaikkan cGMP dalam otot licin vaskular dan boleh menyebabkan hipotensi teruk
DNitrat menyekat metabolisme sildenafil dalam hati

3.Pengiraan dosSederhana

Sebuah vial mengandungi serbuk 500 mg. Label menyatakan: tambah 4.6 mL air untuk suntikan untuk mendapatkan jumlah isi padu 5 mL. Preskripsi ialah 100 mg. Berapakah isi padu V larutan yang dilarutkan semula yang anda berikan?

500 mg+ 4.6 mL → 5 mL100 mg

V = mL

4.Pengiraan dosSukar

Preskripsi ialah 2320 mikrogram. Ampul mengandungi 4 mg/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?

2320 mcg4 mg/mL

V = mL

5.Farmakokinetik klinikalSederhana

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 130 mg gentamicin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 8 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 130 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2 h

CL = L/h

6.Farmakokinetik klinikalSukar

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 51 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 8 h. Klirens teofilin ialah 0.03 L/kg/h. Setiap dos ialah 300 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap C_ss,avg.

CL = 0.03 L/kg/hτ = 8 hS = 0.8F = 151 kgD = 300 mg

C_ss,avg = mg/L

3Larutan

1.Farmakologi

Jawapan: A · Ia jatuh, kerana agonis separa bersaing untuk reseptor

Mengapa ini jawapannya

Agonis separa mempunyai keberkesanan lebih rendah. Apabila ia menggantikan agonis penuh daripada reseptor, jumlah tindak balas menurun. Buprenorfin boleh mencetuskan tarikan pada orang yang menggunakan agonis opioid penuh atas sebab ini.

Jawapan

A · Ia jatuh, kerana agonis separa bersaing untuk reseptor

2.Farmakologi

Jawapan: C · Kedua-duanya menaikkan cGMP dalam otot licin vaskular dan boleh menyebabkan hipotensi teruk

Mengapa ini jawapannya

Nitrat meningkatkan penghasilan cGMP melalui nitrik oksida dan sildenafil menyekat pemecahannya oleh PDE5. Bersama-sama, ia menyebabkan vasodilasi berlebihan dan penurunan tekanan darah yang berbahaya.

Jawapan

C · Kedua-duanya menaikkan cGMP dalam otot licin vaskular dan boleh menyebabkan hipotensi teruk

3.Pengiraan dos

Jawapan: V = 1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Kepekatan selepas pencampuran

500 mg/5 mL = 100 mg/mL

Isi padu

V = 100/100 = 1 mL

Jawapan

V = 1 mL

4.Pengiraan dos

Jawapan: V = 0.58 mL

Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.

Unit yang sama

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

Isi padu

V = 2320/4000 = 0.58 mL

Jawapan

V = 0.58 mL

5.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 5.632 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × C_ss. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 130/8 = 16.25 L

Pemalar kadar

k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹

Klirens

CL = 0.3466·16.25 = 5.632 L/h

Jawapan

CL = 5.632 L/h

6.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: C_ss,avg = 19.61 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(C_puncak/C_palung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (C_puncak − C_palung). Purata paras keadaan mantap ialah C_ss,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e^−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.03·51 = 1.53 L/h

Purata paras keadaan mantap

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·300/(1.53·8) = 19.61 mg/L

Jawapan

C_ss,avg = 19.61 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology