Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Untuk apakah dos pemuat digunakan?
AUntuk mencapai kepekatan plasma sasaran dengan cepat
BUntuk mengurangkan kesan sampingan pada permulaan rawatan
CUntuk memperlahankan penyerapan ubat
DUntuk menguji tindak balas alergi
2.FarmakologiSukar
A patient with HIV has a CD4 count below 200 cells/mm3. Which prophylaxis is usually started?
AIsoniazid to prevent hepatitis B
BOseltamivir to prevent influenza
CFluconazole to prevent urinary and skin infections
DCo-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 15 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 20 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
15 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 150 mikrogram. Ampul mengandungi 1 mg/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
150 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 10 mg/L pada 1 h dan 1.3 mg/L pada 7 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 1.3 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin berjalan pada 60 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 3 L/h dan separuh hayatnya 8 h. Berapakah paras C selepas 9 h?
R = 60 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 9 h
C = mg/L
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: A · Untuk mencapai kepekatan plasma sasaran dengan cepat
Mengapa ini jawapannya
Dos pemuat memenuhi isi padu pengagihan supaya paras berkesan dicapai serta-merta, dan bukannya menunggu 4–5 separuh hayat untuk keadaan mantap.
Jawapan
A · Untuk mencapai kepekatan plasma sasaran dengan cepat
2.Farmakologi
Jawapan: D · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
Mengapa ini jawapannya
A low CD4 count greatly raises the risk of Pneumocystis jirovecii pneumonia. Co-trimoxazole prevents it and also reduces the risk of toxoplasmosis.
Jawapan
D · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 3 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 4·15 = 60 mg
Isi padu
V = 60/20 = 3 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 3 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.15 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
1 mg/mL = 1000 mcg/mL
Isi padu
V = 150/1000 = 0.15 mL
Jawapan
V = 0.15 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: k = 0.34 h⁻¹
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(10/1.3)/6 = 2.04/6 = 0.34 h⁻¹
Jawapan
k = 0.34 h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: C = 10.83 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.