Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which adverse effect is a well-known risk of zidovudine?
AGum overgrowth
BBone marrow suppression, especially anaemia
COrange-red colouring of the urine and tears
DRed–green colour blindness
2.FarmakologiSukar
A patient taking sertraline starts St John's wort for low mood. What is the main concern?
ASevere low blood pressure from blocked alpha receptors
BSerotonin syndrome from combined serotonergic effects
CBleeding from vitamin K deficiency
DA hypertensive crisis from tyramine
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 32 kg dipreskripsikan 2 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 20 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
32 kg2 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 3100 unit ubat yang datang sebagai 5000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
3100 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 51 kg akan diberi dos pemuat digoxin tablet untuk mencapai paras 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet itu mempunyai bioketersediaan F = 0.7. Cari jumlah dos pemuat oral LD dalam mcg.
51 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 98 kg yang menerima dos gentamicin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 10 mg/L dan palung 1 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.3 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?
98 kgVd = 0.3 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: B · Bone marrow suppression, especially anaemia
Mengapa ini jawapannya
Zidovudine, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor, can cause anaemia and neutropenia. Blood counts are checked regularly during treatment.
Jawapan
B · Bone marrow suppression, especially anaemia
2.Farmakologi
Jawapan: B · Serotonin syndrome from combined serotonergic effects
Mengapa ini jawapannya
St John's wort has serotonergic effects, so it can cause serotonin syndrome with SSRIs. It also induces liver enzymes and can reduce levels of drugs such as the combined pill, warfarin and ciclosporin.
Jawapan
B · Serotonin syndrome from combined serotonergic effects
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 3.2 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 2·32 = 64 mg
Isi padu
V = 64/20 = 3.2 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 3.2 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.62 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 3100/5000 = 0.62 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.62 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 408 mcg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 7·51 = 357 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 357·0.8 = 285.6 mcg
Dos pemuat
LD = 285.6/(1·0.7) = 408 mcg
Jawapan
LD = 408 mcg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 264.6 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.3·98 = 29.4 L
Dos
D = 29.4·(10 − 1) = 264.6 mg
Jawapan
D = 264.6 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.