Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which description fits tardive dyskinesia?
AA sudden painful spasm of the neck muscles and upward rolling of the eyes within days of the first dose
BA low white cell count with sore throat and fever
CHigh fever with lead-pipe rigidity and confusion
DInvoluntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
2.FarmakologiSukar
Penyingkiran tertib sifar, seperti yang dilihat dengan alkohol pada pengambilan normal, bermakna bahawa:
ASeparuh hayat kekal malar walau apa pun parasnya
BPecahan malar disingkirkan per unit masa
CPenyingkiran berhenti pada kepekatan tinggi
DJumlah malar disingkirkan per unit masa
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 19 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 10 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
19 kg4 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit setinggi 181 cm dan seberat 87 kg. Preskripsi ialah 250 mg/m². Dengan menggunakan formula Mosteller BSA = √(tinggi (cm) × berat (kg)/3600), cari dos D dalam mg.
181 cm87 kg250 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 7 mg/L pada 1 h dan 3.5 mg/L pada 3 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 7 mg/L (1 h)C2 = 3.5 mg/L (3 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 73 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 12 h. Klirens teofilin ialah 0.035 L/kg/h. Setiap dos ialah 300 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.
Jawapan: D · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
Mengapa ini jawapannya
Tardive dyskinesia develops after months or years of dopamine-blocking drugs and may be permanent. Patients are screened regularly so that treatment can be changed early.
Jawapan
D · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
2.Farmakologi
Jawapan: D · Jumlah malar disingkirkan per unit masa
Mengapa ini jawapannya
Apabila enzim pemetabolisme tepu, jumlah tetap dibuang setiap jam tanpa mengira kepekatan, maka separuh hayat memanjang apabila paras meningkat. Fenitoin dan aspirin dos tinggi boleh berkelakuan sama.
Jawapan
D · Jumlah malar disingkirkan per unit masa
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 7.6 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 4·19 = 76 mg
Isi padu
V = 76/10 = 7.6 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 7.6 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: D = 522.9 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Luas permukaan badan
BSA = √(181·87/3600) = √4.374 = 2.091 m²
Dos
D = 250·2.091 = 522.9 mg
Jawapan
D = 522.9 mg
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 2 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(7/3.5)/2 = 0.6931/2 = 0.3466 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.3466 = 2 h
Jawapan
t½ = 2 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Css,avg = 7.828 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.