Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Kesan buruk statin yang serius tetapi jarang manakah yang patut dilaporkan oleh pesakit dengan segera?
ASakit atau lemah otot yang tidak dapat dijelaskan
BRasa logam
CBengkak buku lali
DBatuk kering
2.FarmakologiSukar
A patient receiving frequent salbutamol (albuterol) nebulisers develops a fine tremor and a heart rate of 120 per minute. What is the best explanation?
AThe patient is allergic to salbutamol and needs adrenaline
BAt high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart
CSalbutamol causes high potassium, which speeds the heart and causes muscle twitching
DSalbutamol blocks muscarinic receptors in the heart
3.Pengiraan dosSederhana
Dos 1000 mg diperlukan daripada larutan 20% (b/i). Isi padu V manakah yang mengandungi dos ini?
1000 mg20% w/v
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 1700 unit ubat yang datang sebagai 10000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1700 units10000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 210 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 9 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2.5 h. Cari klirens CL dalam L/h.
D = 210 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2.5 h
CL = L/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 50 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 8 h. Klirensnya ialah 0.03 L/kg/h. Setiap dos ialah 200 mg theophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.
CL = 0.03 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 150 kgD = 200 mg
Css,avg = mg/L
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: A · Sakit atau lemah otot yang tidak dapat dijelaskan
Mengapa ini jawapannya
Statin boleh menyebabkan miopati, yang jarang berkembang menjadi rabdomiolisis dengan kerosakan buah pinggang. Sakit otot yang tidak dapat dijelaskan patut diperiksa, contohnya dengan paras kreatin kinase.
Jawapan
A · Sakit atau lemah otot yang tidak dapat dijelaskan
2.Farmakologi
Jawapan: B · At high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart
Mengapa ini jawapannya
Tremor comes from beta-2 stimulation of skeletal muscle. Tachycardia comes from some beta-1 (and cardiac beta-2) stimulation and a reflex response to vasodilation. High doses also shift potassium into cells and can cause hypokalaemia.
Jawapan
B · At high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
20% = 200 mg/mL
Isi padu
V = 1000/200 = 5 mL
Jawapan
V = 5 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.17 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 1700/10000 = 0.17 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.17 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: CL = 6.469 L/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 210/9 = 23.33 L
Pemalar kadar
k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹
Klirens
CL = 0.2773·23.33 = 6.469 L/h
Jawapan
CL = 6.469 L/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Css,avg = 16.67 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.