Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Long-term use of metformin can cause a deficiency of which vitamin?
AVitamin K
BVitamin B12
CVitamin D
DVitamin A
2.FarmakologiSukar
A patient taking sertraline starts St John's wort for low mood. What is the main concern?
ASerotonin syndrome from combined serotonergic effects
BBleeding from vitamin K deficiency
CA hypertensive crisis from tyramine
DSevere low blood pressure from blocked alpha receptors
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 22 kg dipreskripsikan 5 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 50 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
22 kg5 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 0.65 mg. Ampul mengandungi 1000 mikrogram setiap mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
0.65 mg1000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 79 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan phenytoin sodium untuk mencapai paras phenytoin sebanyak 20 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg dan faktor garamnya S = 0.92. Cari dos pemuat LD bagi phenytoin sodium dalam mg.
79 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 2 h. Sasarannya ialah puncak 10 mg/L dan palung 1 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
t½ = 2 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: B · Vitamin B12
Mengapa ini jawapannya
Metformin reduces vitamin B12 absorption in the ileum. Deficiency can cause anaemia and neuropathy, so levels may be checked in long-term users.
Jawapan
B · Vitamin B12
2.Farmakologi
Jawapan: A · Serotonin syndrome from combined serotonergic effects
Mengapa ini jawapannya
St John's wort has serotonergic effects, so it can cause serotonin syndrome with SSRIs. It also induces liver enzymes and can reduce levels of drugs such as the combined pill, warfarin and ciclosporin.
Jawapan
A · Serotonin syndrome from combined serotonergic effects
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 2.2 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 5·22 = 110 mg
Isi padu
V = 110/50 = 2.2 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 2.2 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.65 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
0.65 mg = 650 mcg
Isi padu
V = 650/1000 = 0.65 mL
Jawapan
V = 0.65 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 1202 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.7·79 = 55.3 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 55.3·20 = 1106 mg
Dos pemuat
LD = 1106/(0.92·1) = 1202 mg
Jawapan
LD = 1202 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 6.6 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹
Sela dos
τ = ln(10/1)/0.3466 = 2.303/0.3466 = 6.644 ≈ 6.6 h
Jawapan
τ = 6.6 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.