Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Why is propranolol usually avoided in patients with asthma?
AIt stimulates alpha-1 receptors in the airways and raises blood pressure
BIt causes tolerance to inhaled corticosteroids
CIt blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
DIt increases mucus production by blocking histamine
2.FarmakologiSukar
A patient starting sertraline is taught about the drug. Which statement shows a need for further teaching?
A"I will tell someone if I have thoughts of harming myself."
B"I may have some nausea at first."
C"It may take a few weeks to feel the full effect."
D"If I feel better after a week, I can stop taking it."
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 70 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 20 mg/kg sehari, diberi dalam 2 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
70 kg20 mg/kg/hari2× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 2760 mikrogram. Ampul mengandungi 4 mg/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
2760 mcg4 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 96 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.035 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 12 mg/L?
96 kgCL = 0.035 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 64 tahun seberat 80 kg dan mempunyai kreatinina serum 3.6 mg/dL (318 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos digoxin yang lazim ialah 250 mcg untuk klirens kreatinina 120 mL/min, dan pecahan fe = 0.7 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.
Jawapan: C · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
Mengapa ini jawapannya
Non-selective beta blockers block both beta-1 and beta-2 receptors. Blocking beta-2 receptors in the bronchi removes their relaxing effect and can trigger severe bronchospasm.
Jawapan
C · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
2.Farmakologi
Jawapan: D · "If I feel better after a week, I can stop taking it."
Mengapa ini jawapannya
Antidepressants are continued for months after improvement to prevent relapse, and are tapered when stopped. Early nausea, delayed benefit and monitoring for suicidal thoughts are correct points.
Jawapan
D · "If I feel better after a week, I can stop taking it."
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 700 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
20·70 = 1400 mg
Setiap dos
D = 1400/2 = 700 mg
Jawapan
D = 700 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.69 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
4 mg/mL = 4000 mcg/mL
Isi padu
V = 2760/4000 = 0.69 mL
Jawapan
V = 0.69 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 40.32 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.035·96 = 3.36 L/h
Kadar infusi
R = 3.36·12 = 40.32 mg/h
Jawapan
R = 40.32 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 109 mcg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 64)·80/(72·3.6) = 23.46 mL/min
Pecahan dos (Dettli)
Q = 1 − 0.7·(1 − 23.46/120) = 0.4368
Dos terlaras
D = 0.4368·250 = 109.2 ≈ 109 mcg
Jawapan
D = 109 mcg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.