Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Why is a spacer recommended with a metered-dose inhaler?
AIt removes the need to shake the inhaler
BIt doubles the dose of drug released by each puff of the inhaler
CIt turns the inhaler into a nebuliser
DMore drug reaches the lungs and less stays in the mouth
2.FarmakologiSukar
A patient taking long-term morphine for cancer pain becomes very sedated with slow breathing. Why is naloxone given in small, diluted doses?
ABecause naloxone is toxic to the liver in large doses
BTo restore breathing without causing severe withdrawal and pain
CTo make the effect of naloxone last longer than morphine
DBecause naloxone is much more potent and toxic in patients with cancer
3.Pengiraan dosSederhana
Berapa miligram ubat m terdapat dalam 100 mL larutan 20% (b/i)?
20% w/v100 mL
m = mg
4.Pengiraan dosSukar
Anda perlu menyediakan 250 mL larutan 2% (w/v) daripada larutan stok 50% (w/v). Berapakah isi padu stok V₁ yang anda perlukan?
C₁ = 50%C₂ = 2%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 210 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 7 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2.5 h. Cari klirens CL dalam L/h.
D = 210 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2.5 h
CL = L/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 56 tahun seberat 91 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.6 mg/dL (141 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos gentamicin yang lazim ialah 120 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 100 mL/min. Dengan mengekalkan sela, dos dikurangkan mengikut kadar klirens kreatinina. Cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.
Jawapan: D · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
Mengapa ini jawapannya
A spacer holds the aerosol so it can be inhaled slowly, without precise coordination. This improves lung delivery and reduces mouth side effects such as thrush from inhaled steroids.
Jawapan
D · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
2.Farmakologi
Jawapan: B · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain
Mengapa ini jawapannya
In opioid-dependent patients, a large dose of naloxone can cause abrupt withdrawal, severe pain and agitation. Small titrated doses aim to restore adequate breathing while keeping some analgesia.
Jawapan
B · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain
3.Pengiraan dos
Jawapan: m = 20000 mg
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
20% = 20 g/100 mL = 200 mg/mL
Jisim ubat
m = 200·100 = 20000 mg
Jawapan
m = 20000 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V₁ = 10 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Isi padu stok
V₁ = 2·250/50 = 10 mL
Jawapan
V₁ = 10 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: CL = 8.318 L/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 210/7 = 30 L
Pemalar kadar
k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹
Klirens
CL = 0.2773·30 = 8.318 L/h
Jawapan
CL = 8.318 L/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 68 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 56)·91/(72·1.6)·0.85 = 56.4 mL/min
Dos terlaras
D = 120·56.4/100 = 67.68 ≈ 68 mg
Jawapan
D = 68 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.