Farmakologi: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 6 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Pengiraan dos

Dos daripada kekuatan
isi padu = dos / kekuatan
Dos berdasarkan berat
dos = mg/kg × berat badan
Tablet
bilangan = dos / kekuatan tablet
Unit
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Kaedah

  1. Tukar dos yang diarahkan dan kekuatan stok kepada unit yang sama.
  2. Gunakan dikehendaki dibahagi ada didarab kuantiti: (D/H) × Q.
  3. Untuk dos berdasarkan berat, darabkan dengan berat dalam kg dahulu, kemudian bahagikan dos harian dengan bilangan dos.
  4. Anggar dahulu dan semak bahawa jawapan munasabah.

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

2Soalan latihan

1.FarmakologiSederhana

Asiklovir terutamanya digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh:

  1. AVirus influenza A
  2. BBakteria yang menghasilkan beta-laktamase
  3. CHIV
  4. DVirus herpes seperti herpes simpleks dan varisela-zoster
2.FarmakologiSukar

A patient on weekly methotrexate is prescribed trimethoprim for a urinary infection. What is the main risk?

  1. ABone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
  2. BLoss of antibiotic effect because methotrexate binds trimethoprim
  3. CSevere hypertension from the combination
  4. DHypoglycaemia from reduced liver glucose output
3.Pengiraan dosSederhana
10%w/vV = ? mL

Dos 250 mg diperlukan daripada larutan 10% (b/i). Isi padu V manakah yang mengandungi dos ini?

250 mg10% w/v
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Preskripsi ialah 1600 unit ubat yang datang sebagai 5000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1600 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg63 kg · S = 0.92 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 63 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan phenytoin sodium untuk mencapai paras phenytoin sebanyak 20 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg dan faktor garamnya S = 0.92. Cari dos pemuat LD bagi phenytoin sodium dalam mg.

63 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
61 kg85 · lelakiSCr 1.6 mg/dLCrCl → τ = ? h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 85 tahun seberat 61 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.6 mg/dL (141 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Regimen tobramycin yang lazim ialah 120 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 100 mL/min. Dengan mengekalkan dos, sela dipanjangkan mengikut kadar penurunan klirens. Cari sela dos baharu τ. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

85 tahun61 kglelakiSCr = 1.6 mg/dL120 mg q8hCrCl biasa 100 mL/min
τ = h

3Larutan

1.Farmakologi

Jawapan: D · Virus herpes seperti herpes simpleks dan varisela-zoster

Mengapa ini jawapannya

Asiklovir difosforilasi oleh timidina kinase virus dalam sel yang dijangkiti dan kemudian menyekat DNA polimerase virus. Ia digunakan untuk ruam herpes bibir, herpes kelamin, cacar air dan kayap.

Jawapan

D · Virus herpes seperti herpes simpleks dan varisela-zoster
2.Farmakologi

Jawapan: A · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism

Mengapa ini jawapannya

Trimethoprim and methotrexate both inhibit dihydrofolate reductase, and trimethoprim also reduces methotrexate excretion. The combination can cause severe pancytopenia, so another antibiotic is chosen.

Jawapan

A · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
3.Pengiraan dos

Jawapan: V = 2.5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Kepekatan

10% = 100 mg/mL

Isi padu

V = 250/100 = 2.5 mL

Jawapan

V = 2.5 mL
4.Pengiraan dos

Jawapan: V = 0.32 mL

Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.

Isi padu

V = 1600/5000 = 0.32 mL

Pada picagari

Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.

Jawapan

V = 0.32 mL
5.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 958.7 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.7·63 = 44.1 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 44.1·20 = 882 mg

Dos pemuat

LD = 882/(0.92·1) = 958.7 mg

Jawapan

LD = 958.7 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

6.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 27.5 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 85)·61/(72·1.6) = 29.12 mL/min

Sela baharu

τ = 8·100/29.12 = 27.47 ≈ 27.5 h

Jawapan

τ = 27.5 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 12, 24, 36 atau 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology