Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
How should a patient take oral alendronate?
AWith breakfast and coffee to protect the stomach
BWith plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
CCrushed into yoghurt with calcium supplements
DWith milk at bedtime, then lying down straight away to aid absorption
2.FarmakologiSukar
Mengapakah penyekat beta boleh menyembunyikan tanda amaran hipoglisemia pada orang yang menghidap diabetes?
AIa menumpulkan gejala adrenergik seperti gegaran dan jantung berdebar
BIa menyekat pembebasan insulin sepenuhnya
CIa menyebabkan hipertermia yang menyembunyikan peluh
DIa menaikkan glukosa darah supaya hipoglisemia langsung tidak boleh berlaku
3.Pengiraan dosSederhana
Satu picagari praisi epinefrina (adrenalin) dilabel 1:10 000 (0.1 mg/mL). Preskripsi ialah 1 mg IV semasa henti jantung. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
1:10 0001 mg
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit setinggi 118 cm dan seberat 21 kg. Preskripsi ialah 75 mg/m². Dengan menggunakan formula Mosteller BSA = √(tinggi (cm) × berat (kg)/3600), cari dos D dalam mg.
118 cm21 kg75 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 67 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 10 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.
67 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline berjalan pada 24 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 2 L/h dan separuh hayatnya 8 h. Berapakah paras C selepas 21 h?
R = 24 mg/hCL = 2 L/ht½ = 8 ht = 21 h
C = mg/L
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: B · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
Mengapa ini jawapannya
Alendronate is taken first thing in the morning with water only, before food or other drugs. Staying upright reduces the risk of oesophageal ulceration, and food or calcium blocks its absorption.
Jawapan
B · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
2.Farmakologi
Jawapan: A · Ia menumpulkan gejala adrenergik seperti gegaran dan jantung berdebar
Mengapa ini jawapannya
Gegaran, jantung berdebar dan kebimbangan dalam hipoglisemia didorong adrenalin; sekatan beta meredamkannya, maka pesakit mungkin menyedari glukosa rendah lebih lewat. Berpeluh bersifat kolinergik dan sering berterusan.
Jawapan
A · Ia menumpulkan gejala adrenergik seperti gegaran dan jantung berdebar
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 10 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0.1 mg/mL
Isi padu
V = 1/0.1 = 10 mL
Jawapan
V = 10 mL
Label di AS kini menyatakan mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0.1 mg/mL = 1:10 000). Jangan sekali-kali beri epinefrina 1 mg/mL secara IV push.
4.Pengiraan dos
Jawapan: D = 62.22 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Luas permukaan badan
BSA = √(118·21/3600) = √0.6883 = 0.8297 m²
Dos
D = 75·0.8297 = 62.22 mg
Jawapan
D = 62.22 mg
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 418.8 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·67 = 33.5 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 33.5·10 = 335 mg
Dos pemuat
LD = 335/(0.8·1) = 418.8 mg
Jawapan
LD = 418.8 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: C = 10.05 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.