Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.84 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?
1:10 0000.84 mg
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 9.6 mL diluen, dan serbuk menambah 0.4 mL isi padu. Preskripsi ialah 250 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1000 mg9.6 mL + 0.4 mL250 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit seberat 63 kg mempunyai luas permukaan badan 1.49 m². Preskripsi ialah 75 mg/m². Cari dos D dalam mg.
63 kgBSA = 1.49 m²75 mg/m²
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit setinggi 147 cm dan seberat 45 kg. Preskripsi ialah 250 mg/m². Dengan menggunakan formula Mosteller BSA = √(tinggi (cm) × berat (kg)/3600), cari dos D dalam mg.
147 cm45 kg250 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 87 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan phenytoin sodium untuk mencapai paras phenytoin sebanyak 20 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg dan faktor garamnya S = 0.92. Cari dos pemuat LD bagi phenytoin sodium dalam mg.
87 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 52 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 3.6 mg/L; sasarannya ialah 12 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
52 kgVd = 0.5 L/kgC = 3.6 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
3Larutan
1.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 8.4 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Kekuatan dalam mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
Isi padu
V = 0.84/0.1 = 8.4 mL
Jawapan
V = 8.4 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 2.5 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.6 + 0.4 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Isi padu
V = 250/100 = 2.5 mL
Jawapan
V = 2.5 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 111.8 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dos
D = 75·1.49 = 111.8 mg
Jawapan
D = 111.8 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: D = 338.9 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Luas permukaan badan
BSA = √(147·45/3600) = √1.837 = 1.356 m²
Dos
D = 250·1.356 = 338.9 mg
Jawapan
D = 338.9 mg
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 1324 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.7·87 = 60.9 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 60.9·20 = 1218 mg
Dos pemuat
LD = 1218/(0.92·1) = 1324 mg
Jawapan
LD = 1324 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 273 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·52 = 26 L
Kenaikan yang diperlukan
12 − 3.6 = 8.4 mg/L
Dos pemuat
LD = 26·8.4/(0.8·1) = 273 mg
Jawapan
LD = 273 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.