Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.86 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?
1:10 0000.86 mg
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 3.6 mL diluen, dan serbuk menambah 0.4 mL isi padu. Preskripsi ialah 75 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
500 mg3.6 mL + 0.4 mL75 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 22 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 30 mg/kg sehari, diberi dalam 4 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
22 kg30 mg/kg/hari4× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 18 kg dipreskripsi 5 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 100 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
18 kg5 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 6 mg/L pada 1 h dan 1.1 mg/L pada 7 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1.1 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 64 tahun seberat 90 kg dan mempunyai kreatinina serum 2.4 mg/dL (212 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Regimen vancomycin yang lazim ialah 1000 mg setiap 12 h untuk klirens kreatinina 120 mL/min. Dengan mengekalkan dos, sela dipanjangkan mengikut kadar penurunan klirens. Cari sela dos baharu τ. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Kekuatan dalam mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
Isi padu
V = 0.86/0.1 = 8.6 mL
Jawapan
V = 8.6 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 0.6 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
3.6 + 0.4 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Isi padu
V = 75/125 = 0.6 mL
Jawapan
V = 0.6 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 165 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
30·22 = 660 mg
Setiap dos
D = 660/4 = 165 mg
Jawapan
D = 165 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 4.5 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
5·18 = 90 mg
Isi padu
V = (90/100)·5 = 4.5 mL
Jawapan
V = 4.5 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: k = 0.2827 h⁻¹
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(6/1.1)/6 = 1.696/6 = 0.2827 h⁻¹
Jawapan
k = 0.2827 h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 42.8 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 64)·90/(72·2.4)·0.85 = 33.65 mL/min
Sela baharu
τ = 12·120/33.65 = 42.8 h
Jawapan
τ = 42.8 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 12, 24, 36 atau 48 h.